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申请/专利权人：兰州甘涞生物医药有限公司;上海科利生物医药有限公司
摘要：本发明公开了一种6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶的新的合成方法，涉及医药中间体合成技术领域。改合成方法包括如下过程：丙酸酐和2‑甲基呋喃在催化剂存在下反应，得到5‑甲基‑2‑丙酰基呋喃。将5‑甲基‑2‑丙酰基呋喃、苄胺，有机溶剂混合，升温回流反应。待完成开环反应后，降温至室温，加入钯碳催化剂通入氢气，脱去苄基后，再继续回流关环反应，最终得到6‑甲基‑2‑乙基‑3‑羟基吡啶产品。本发明反应温和，无废弃物排放，消除了以前氨水扩环工艺的副反应及副产物发生。生成收率高，后处理简单，适用于工业化大生产。
主权项：1.一种6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶的新的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、将5-甲基-2-丙酰基呋喃、苄胺，有机溶剂混合，升温回流开环反应，得到过渡中间体2；S2、反应液降温至室温，加入钯碳催化剂通入氢气，脱去苄基后得到过渡中间体1；S3、反应液继续加热至回流关环反应，得到最终产品；S4、过滤回收钯碳催化剂，滤液减压蒸馏回收溶剂后，重结晶得到6-甲基-2-乙基-3-羟基吡啶；其合成路径如下：
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