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申请/专利权人:香港大学
摘要:本发明涉及新型化合物、含有该新型化合物的组合物以及用本发明的化合物或组合物靶向革兰氏阳性菌的方法。本发明还涉及新型化合物、新型组合物以及靶向革兰氏阳性菌持留菌细胞和革兰氏阳性菌生物膜的方法。本发明化合物和组合物可以通过调控质子动力、钙流入、自身溶解或其任何组合来靶向革兰氏阳性菌。所述新型化合物是可以诱导革兰氏阳性菌死亡的合成小分子。
主权项:1.具有式LVIII的化合物:式LVIIIA-L1-Bn-L2-D其中A为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的多芳基、取代或未取代的多杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的多芳烷基、取代或未取代的多杂芳烷基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20杂环基、或者吸电子基团;其中每个B独立具有以下结构:式LIX 或式LX 其中X和X’独立为O、不存在、S、NR2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的亚烷基、或者取代或未取代的C3-C20杂环基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20环烯基、取代或未取代的C3-C20环炔基、取代或未取代的氨基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的芳烷基;其中Y和Y’独立为取代或未取代的烷基、不存在、O、S、NR3、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的多芳基、取代或未取代的多杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的多芳烷基、取代或未取代的多杂芳烷基、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20环烯基、取代或未取代的C3-C20环炔基、取代或未取代的C3-C20杂环基、或者取代或未取代的氨基烷基;其中Z为O、S或NR4;其中L1和L2独立为-OCO-、-CO-、-SO2-、-O、不存在、-COO-、-SO-、-CONH-、-CONRiv-、-NRivCO-、-COOCH2-、-SO2NRiv-、-CH2Riv-、-NRivH-、-NRiv-、-OCONH-、-NHCOO-、-OCONRiv-、-NRivCOO-、-NHCONH-、-NRivCONH-、-NHCONRiv-、-NRivCONRiv-、-CHOH-、-CRivOH-、取代或未取代的烷基、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20环烯基、取代或未取代的C3-C20环炔基、取代或未取代的C3-C20杂环基、取代或未取代的氨基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的羧烷基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的酰基、或者取代或未取代的氨基羰基;其中R1、R2、R3、R4、R5、R、R’、R”、R’”和Riv独立为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20环烯基、取代或未取代的C3-C20环炔基、取代或未取代的C3-C20杂环基、取代或未取代的氨基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的芳烷基、或者取代或未取代的酰基;其中D为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的多芳基、取代或未取代的多杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的多芳烷基、取代或未取代的多杂芳烷基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20环烯基、取代或未取代的C3-C20环炔基、取代或未取代的C3-C20杂环基、取代或未取代的氨基烷基、取代或未取代的烷芳基、取代或未取代的羧烷基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的酰基、或者取代或未取代的氨基羰基、或者H;并且其中n为1至5的整数。
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百度查询: 香港大学 基于氨氧基酸的抗菌化合物及其方法
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