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申请/专利权人：赣南医学院
摘要：本发明公开了一种绿色温和的三氟二氟甲基化吡咯并[1,2‑a]吲哚的合成方法,以三氟二氟甲基亚磺酸钠为氟源，罗丹明6G为光敏剂，氟化钾为碱，1,2‑二氯乙烷为溶剂，可见光条件下实现N‑烯基取代吲哚的三氟二氟甲基化反应，得到相应的三氟二氟甲基化吡咯并[1,2‑a]吲哚。本发明方法操作方便，避免了高温和有机金属试剂的使用，反应条件绿色温和，产物收率较高；本发明避免了高温环境的反应条件，提高了反应过程的安全性；本发明的一种绿色温和的制备三氟二氟甲基化吡咯并[1,2‑a]吲哚的方法所使用的罗丹明6G，避免了昂贵光敏剂的使用。
主权项：1.一种绿色温和的三氟二氟甲基化吡咯并[1,2-a]吲哚的合成方法，其特征在于：以式I所示的N-烯基取代吲哚与式II所示的三氟二氟甲基亚磺酸钠为反应原料，在碱的作用下，在反应溶剂中反应得到如式III所示的三氟二氟甲基化吡咯并[1,2-a]吲哚，具体反应方程式如下： 所述合成方法包括以下步骤：氮气氛围中，其中含5%体积比的氧气，依次将N-烯基取代吲哚0.1-0.3mmol、三氟二氟甲基亚磺酸钠0.2-0.5mmol、光敏剂0.003-0.01mmol和碱0.05-0.5mmol加入25mL反应管中，再加入2mL溶剂，450nm蓝光条件下搅拌24h，薄层色谱法监测反应，反应结束后，直接旋干进行柱层析分离得到三氟二氟甲基化吡咯并[1,2-a]吲哚；所述溶剂为1,2-二氯乙烷；所述光敏剂为罗丹明6G；所述碱为氟化钾；所述N-烯基取代吲哚为：1-1-丁烯-1-基吲哚-3-基乙烷-1-酮、1-1-4-戊烯-1-基-1H-吲哚-3-基乙烷-1-酮、1-1-丁-3-烯-1-基-5-氯-1H-吲哚-3-基乙烷-1-酮、1-1-丁-3-烯-1-基-4-甲基-1H-吲哚-3-基乙烷-1-酮、11-丁-3-烯-1-基-1H-吲哚-3-羧酸甲酯、4-溴苯基1-丁-3-烯-1-基）-1H-吲哚-3-基甲酮、1-1-丁-3-烯-1-基-1H-吡咯-3-基乙烷-1-酮中的任意一种为反应原料。
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权利要求：
百度查询： 赣南医学院 一种绿色温和的三氟/二氟甲基化吡咯并[1,2-a]吲哚的合成方法
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