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一种三苯基取代吡喃酮类衍生物及其合成方法和应用 

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申请/专利权人:河南科技大学

摘要:本发明公开一种三苯基取代吡喃酮类衍生物及其合成方法和应用,具体步骤如下:首先抽真空条件下除去反应容器中的空气和水分,对反应容器进行氮气置换;氮气氛围下,在反应容器中加入一定量苯基炔酮类化合物和环内酯类化合物,然后按比例加入碱催化剂和反应溶剂,封闭反应容器,并对反应体系加热搅拌反应一定时间;反应完成后将反应体系加水淬灭,萃取并合并有机相,过柱分离得到纯净目标产物三苯基取代吡喃酮类衍生物。目标产物生物活性良好,具有潜在的药物活性。

主权项:1.一种三苯基取代吡喃酮类衍生物的合成方法,其特征在于:具体方法如下:加热条件下,在一定量的溶剂中,原料苯基炔酮类化合物和环内酯类化合物在碱的作用下,合成得到三苯基取代吡喃酮类衍生物;其反应过程如式II所示: 其中,R1为氢、氯或甲基;R2为氢、氯或甲氧基;具体步骤如下:步骤一、首先抽真空条件下除去反应容器中的空气和水分,对反应容器进行氮气置换;步骤二、氮气氛围下,在反应容器中加入苯基炔酮类化合物和环内酯类化合物,然后按比例加入碱催化剂和反应溶剂,所述碱催化剂为K2CO3、Cs2CO3或t-BuOK中的一种;所述反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或二甲亚砜中的一种;所述苯基炔酮类化合物为苯环上连有吸电子基的炔酮或苯环上连有供电子基的炔酮;所述环内酯类化合物为苯并呋喃酮;苯基炔酮类化合物:环内酯类化合物:碱催化剂的摩尔比为1:1-2:1-3;步骤三、封闭反应容器,并对反应体系加热搅拌反应1-4h;步骤四、步骤三反应完成后将反应体系加水淬灭,萃取并合并有机相,过柱分离得到纯净目标产物三苯基取代吡喃酮类衍生物。

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