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一种针对BRCA突变的选择性抑制剂及其用途 

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申请/专利权人:潍坊医学院;山东道合药业有限公司;道合(潍坊)医药技术有限公司;潍坊鸿诺和泰新材料科技有限公司

摘要:本发明公开了一种针对BRCA突变的选择性抑制剂及其用途。具体而言,本发明涉及一种通式Ⅰ所示的喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物,该化合物对于BRCA突变具有更好的选择性,在低浓度下对于BRCA突变细胞的增殖具有很好的抑制率,并优于现有的奥拉帕利以及AZD5305等药物。且经过裸鼠成瘤实验,证实该药物在低给药浓度下明显表现出对肿瘤生长的抑制作用,无明显毒副作用。

主权项:1.一种如下式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物, 其中,R1选自 R2选自苯基、吡啶基、吲哚基、萘基、有一个或多个取代基的苯基、有一个或多个取代基的吡啶基、有一个或多个取代基的吲哚基或有一个或多个取代基的萘基;R3选自H、烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基、羧基、酰胺基、羧酸酯基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基烷基醚、有一个或多个取代基的芳基或有一个或多个取代基的杂芳基;X选自O或S;A、B、C、D各自独立地选自H或N。

全文数据:

权利要求:

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