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CFTR调节剂化合物、组合物及其用途 

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申请/专利权人:日东制药株式会社

摘要:本发明提供了CFTR调节剂化合物和包含所述化合物的组合物。本发明还提供了抑制PDE4的化合物和包含该化合物的组合物。本发明还提供了使用所述化合物和组合物以调节CFTR的方法、治疗眼部疾病或疾患的方法和治疗CFTR相关适应症的方法。本发明还提供了使用所述化合物和组合物以抑制PDE4、治疗炎性疾病或疾患和治疗其他PDE4相关适应症的方法。本发明还提供了所述化合物和组合物的制备方法,和所述化合物的合成前体。

主权项:1.式Ia的化合物: 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、前药或立体异构体,其中:R1选自H、卤素、任选地经取代的芳基、任选地经取代的C1-C10烷基、和任选地经取代的C1-C10烷氧基;R2选自H、任选地经取代的C1-C10烷基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、和任选地经取代的杂环,并且该芳基、杂芳基和杂环上的任选取代基独立地选自:H、OH、NH2、NO2、OCF3、CF3、卤素、任选地经取代的氨基、任选地经取代的C1-C5烷基、和任选地经取代的C1-C5烷氧基;R4选自R5和R6独立地选自H、任选地经取代的C1-C10烷基、任选地经取代的C1-C10烯基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、任选地经取代的芳基烷基、任选地经取代的环烷基、任选地经取代的杂环烷基、任选地经取代的单环的碳环或双环的碳环、和任选地经取代的单环的杂环或双环的杂环;或R5和R6与它们所连接的氮原子一起环状连接以形成任选地经取代的单环的杂环或双环的杂环;R7选自NR5R6、任选地经取代的C1-C10烷基、任选地经取代的C1-C10烷氧基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、任选地经取代的芳基烷基、任选地经取代的环烷基、和任选地经取代的杂环烷基;R8选自H和任选地经取代的C1-C10烷基;以及R9选自H和卤素。

全文数据:

权利要求:

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