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摘要：本发明公开了GLP‑1R受体激动多肽化合物及其用途，属于多肽医药领域，所述GLP‑1R多肽化合物的氨基酸序列为：H‑X1‑EGTFTSDVSSYLEGQ‑X2‑X3‑Bn‑EFI‑X4‑X5‑L‑X6‑RGRG。本发明的GLP‑1R多肽化合物对人胰高血糖素样肽‑1GLP‑1的受体具有更加显著的激动作用，不仅具备降糖及减重效果，同时具有更长的半衰期和更高的生物利用度，可以避免长期使用现有药物产生的恶心、呕吐等不良反应，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物或者减肥药物。

主权项：1.GLP-1R多肽化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述GLP-1R多肽化合物的氨基酸序列选自以下任意一种：SEQIDNO:7H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B16-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:51H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B15-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:52H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B17-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:53H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B18-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:54H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B14-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:55H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B19-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:56H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B20-EFI-Z1-W-L-V-RGRGSEQIDNO:57H-Z-EGTFTSDVSSYLEGQ-A-A-B13-EFI-Z1-W-L-V-RGRG上述多肽序列中：Z是α-氨基异丁酸残基；Z1是2-氨基丁酸残基；B13是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH213-CO2H修饰的赖氨酸残基；B14是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH214-CO2H修饰的赖氨酸残基；B15是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH215-CO2H修饰的赖氨酸残基；B16是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH216-CO2H修饰的赖氨酸残基；B17是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH217-CO2H修饰的赖氨酸残基；B18是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH218-CO2H修饰的赖氨酸残基；B19是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH219-CO2H修饰的赖氨酸残基；B20是侧链ε-氨基上[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基2-γGlu1-CO-CH220-CO2H修饰的赖氨酸残基。

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百度查询： 中国药科大学 GLP-1R受体激动多肽化合物及其用途