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GLP-1/GIP双激动剂及其制备方法和用途 

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摘要:本发明涉及长效的GLP‑1GIP双激动剂化合物,所述化合物对胰高血糖素样肽‑1GLP‑1受体和人葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP受体具有双重的激动作用,本发明还涉及所述化合物用于制备治疗糖尿病的药物的用途。

主权项:1.下式AI的化合物,或其药学上可接受的盐:Y-X1-E-G-T-X2-T-S-D-Y-A11-A12-A13-L-D-K-A17-A-Q-A20-E-F-V-K-W-L-L-K-A29-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-K式AI;其中,X1是Aib;X2是αMePhe;A11是Aib;A12是Ile;A13是Aib;A17是Gln;A20是Ala;A29是Gly,在24位、28位K中选1个K的位置,通过用[2-2-氨基-乙氧基-乙氧基]-乙酰基a-γ-Glub-CO-CH2c-Z缀合至K侧链的ε-氨基而化学修饰,其中每个a独立的选自1、2、3的整数,每个b独立的选自1、2、3的整数,每个c独立的选自16、18、20的整数,其中Z独立的选自-CH3、羧酸;并且C末端氨基酸被酰胺化为C末端伯酰胺。

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百度查询: 杭州中美华东制药有限公司 GLP-1/GIP双激动剂及其制备方法和用途

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