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摘要:本申请提供了可用作胰高血糖素样肽‑1受体GLP‑1R激动剂的化合物或其药学上可接受的盐。还提供了含有此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。还提供了制备这些化合物和组合物的方法,以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由GLP‑1R介导的疾病或疾患的方法。
主权项:1.一种式0的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:R13为-COOH或X为N或CRx,其中Rx为氢、OH或C1-C6烷基;Y为N或CRy,其中Ry为氢、OH或C1-C6烷基;n为0或1;Q选自由–CR7R8-、-O-、-NR9-和-S-组成的组,其中R7和R8独立地为氢、卤素或C1-C6烷基;并且R9为氢或C1-C6烷基;R1为任选取代的-C1-C6亚烷基或-C1-C6亚烷基-R5,其中R5为C3-C6环烷基、3元至6元杂环基、或5元至6元杂芳基,其各自独立地任选地被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自由以下组成的组:卤基、氧代基、CN、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和–OC1-C6烷基,其中每个C1-C6烷基、C3-C6环烷基和–OC1-C6烷基取代基独立地任选地被卤基或CN取代;R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的C3-C4环烷基环;或者R2和Rx当存在时与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的C3-C5环烷基环,并且R3为氢、氧代基或C1-C6烷基;m为0、1、2或3;R4为氧代基或C1-C6烷基;环A为C6-C14芳基、5元至12元杂环基或5元至12元杂芳基,其各自独立地任选地被卤基、OH、CN、C3-C6环烷基、或任选地被卤基或OH取代的C1-C6烷基取代;L为键、-O-、C1-C6亚烷基、*-O-C1-C6亚烷基-**、*-C1-C6亚烷基-O-**或*–NR6-C1-C6亚烷基-**,其中*代表与环A的连接点,并且**代表与环B的连接点,并且其中:当L为C1-C6亚烷基、*-O-C1-C6亚烷基-**、*-C1-C6亚烷基-O-**或*–NR6-C1-C6亚烷基-**时,L任选地被一至三个RL取代基取代,其中每个RL独立地为卤基、OH或C1-C6烷基;或者两个RL与它们所连接的一个或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3元至6元杂环基;R6当存在时为氢或C1-C6烷基;并且环B为C3-C10环烷基、C6-C14芳基、4元至12元杂环基或5元至12元杂芳基,其各自独立地任选地被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自由以下组成的组:卤基、CN、氧代基、任选地被卤基或CN取代的C1-C6烷基、任选地被卤基或CN取代的-OC1-C6烷基、–COCH3、–CONH2、–SO2CH3以及任选地被卤基或CN取代的苯基。
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百度查询: 拓臻制药公司 作为GLP-1R激动剂的化合物
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