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GLP-1受体激动剂及其用途 

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申请/专利权人:辉瑞公司

摘要:本文提供了作为GLP‑1R激动剂的苯并咪唑以及4‑氮杂‑、5‑氮杂‑、和7‑氮杂‑苯并咪唑的6‑甲酸,制备所述化合物的方法,以及包括将所述化合物施用于需要其的哺乳动物的方法。

主权项:1.一种下式的化合物, 或其药学上可接受的盐,其中R是F、Cl、或-CN;p是0或1;环A是苯基或6-元杂芳基;m是0、1、2、或3;每个R1独立地选自:卤素、-CN、-C1-3烷基、或-OC1-3烷基,其中C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基被0至3个F原子取代;R2是CH3;X-L是N-CH2、CHCH2、或环丙基;Y是CH或N;R4是-CH2-R5,其中R5是4-至5-元杂环烷基,其中若化合价允许,则所述杂环烷基可被0至2个独立地选自下列的取代基取代:0至2个F原子,和0至1个选自-OCH3和-CH2OCH3的取代基;或者R4是-CH2-R6,其中R6是5-元杂芳基,其中若化合价允许,则所述杂芳基可被0至2个独立地选自下列的取代基取代:0至2个卤素,其中所述卤素独立地选自F和Cl,0至1个-OCH3,和0至1个-CH3、-CH2CH3、-CF3、或-CH2CH2OCH3;R5是4-至6-元杂环烷基,其中若化合价允许,则所述杂环烷基被0至2个独立地选自下列的取代基取代:0至1个氧代=O,0至1个-CN,0至2个F原子,和0至2个独立地选自-C1-3烷基和-OC1-3烷基的取代基,其中若化合价允许,则C1-3烷基和OC1-3烷基的烷基被0至3个独立地选自下列的取代基取代:0至3个F原子,0至1个-CN,以及0至1个-ORO;R6是5-至6-元杂芳基,其中若化合价允许,则所述杂芳基被0至2个独立地选自下列的取代基取代:0至2个卤素,0至1个选自-ORO和-NRN2的取代基,以及0至2个-C1-3烷基,其中若化合价允许,则所述烷基被0至3个独立地选自下列的取代基取代:0至3个F原子,以及0至1个-ORO;每个RO独立地是H、或-C1-3烷基,其中C1-3烷基被0至3个F原子取代;每个RN独立地是H、或-C1-3烷基;Z1、Z2、和Z3各自是-CRZ,或者Z1、Z2、和Z3中的一个是N且其他两个是-CRZ;以及每个RZ独立地是H、F、Cl、或-CH3。

全文数据:

权利要求:

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