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c-di-GMP G-四链体诱导剂和NO供体的偶联物及其在抗细菌生物膜中的应用 

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申请/专利权人:暨南大学

摘要:本发明属于医药领域,公开了一种细菌信使分子c‑di‑GMPG‑四链体诱导剂和NO供体的偶联物及其制备方法和应用。该偶联物的结构式如式I或II所示,本发明以和2‑甲基苯并噻唑或2‑甲基喹啉为先导化合物,进行修饰和改造,设计了一系列苯并噻唑或喹啉类类化合物和NO供体的偶联物,合成所得偶联物可以作为可以释放NO气体的G四链体诱导剂,通过将c‑di‑GMP诱导成G四链体来抑制生物膜形成和释放NO气体分散成熟生物膜,发挥双功能的抗细菌生物膜的作用,尤其是抗铜绿假单胞菌生物膜,并且偶联物作为抗菌佐剂来增强抗生素对已经形成生物膜的细菌的杀菌效果。

主权项:1.一种细菌信使分子c-di-GMPG-四链体诱导剂和NO供体的偶联物,其特征在于具有式I或II所示结构: 其中R1在苯环上的取代的个数为1个、2个或多个,当R1在苯环上取代的个数超过一个时,取代基R1相同或不同;R1均相对独立的为-H、-F、-Br、-NO2、-CH3、-NH2、-NCH32、4-甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、-OH或-OCH3;NOdonor在苯环上的个数为1个、2个或多个,当个数超过1个时,NOdonor相同或者不同;NOdonor均相对独立的为以下结构片段中的一种,其中当R2为烷基时,C原子的个数为1-3个:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 暨南大学 c-di-GMP G-四链体诱导剂和NO供体的偶联物及其在抗细菌生物膜中的应用

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