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申请/专利权人：复旦大学
摘要：本发明属化学制药领域，具体涉及3，4，8‑位含不同取代基的香豆素衍生物通过两碳链接与呋咱氮氧化物结合的偶联物，经实验证实其具有较好水溶性，对敏感人肿瘤细胞和耐药瘤株细胞生长具有优良的抑制活性。初步药理实验显示其通过释放高浓度一氧化氮，具有依赖P‑gp过表达特点，抑制MDR肿瘤生长的新作用机制；或者具有通过铁死亡、诱导凋亡等多途径抑制非小细胞肺癌细胞增殖作用。本发明的化合物将为后续深入研究寻找具有多途径抑癌药理机制，克服乳腺癌、非小细胞肺癌等的多药耐药的新药奠定基础。
主权项：1.3，4，8-取代香豆素-呋咱衍生物，其特征在于，所述衍生物为香豆素母核3-位连接含邻、间、对不同取代基的苄基和取代苯乙基；4-位连接烷基、无取代芳基和取代芳基；8-位连接取代芳基烷酸酯基甲基；再在7-位通过两碳边链与呋咱氮氧化物偶联产物，所述化合物具有如图1所示的结构式I的结构，其中：R1为甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基苯基，R2为邻、间、对-甲氧基苄基；邻、间、对-胺基苄基；邻、间、对-氯苄基；邻、间-三氟甲基苄基；对溴苄基；间-氰基苄基；3，5-二甲氧基苄基；3，4，5-三甲氧基苄基；3，5-二甲三氟甲基苄基；3，4-二氯苄基；2，6-二氯苄基；3，5-二氯苄基；3-氯-4-氟苄基；3-氟-4-氯苄基；3-氟-5-氯苄基；4-胺基苯乙基，R3为3，4，5-三甲氧基苯乙酰氧亚甲基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 复旦大学 NO供体型取代香豆素-呋咱偶联物与抗肿瘤活性
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