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申请/专利权人：成都金博汇康医药科技有限公司
摘要：本发明属于药物化学与有机手性化合物制备技术领域，特别涉及一种手性5‑氧代吡咯烷‑3‑甲酸的制备方法与应用，本发明方法以衣康酸二甲酯（CAS：617‑52‑7）和R+‑对甲氧基甲基苯甲胺CAS:22038‑86‑4为起始原料反应制得一对非对映异构体，继而通过普通硅胶柱层析分离开并得到这两个非对映异构体；再分别以这两个非对映异构体继续进行化学反应，经过酯水解和脱去氮上保护基，或者先脱去氮上保护基再水解酯即可得到两个构型的目标手性化合物R‑A和S‑A。
主权项：1.一种手性5-氧代吡咯烷-3-甲酸的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：S1、以衣康酸二甲酯和R+-对甲氧基甲基苯甲胺为起始原料反应制得一对非对映异构体；S2、通过普通硅胶柱层析分离开并得到这两个非对映异构体；S3、分别以这两个非对映异构体继续进行化学反应，经过酯水解和脱去氮上保护基，或者先脱去氮上保护基再水解酯分别得到两个手性构型的目标化合物3R-5-氧代吡咯烷-3-甲酸（R-A）和3S-5-氧代吡咯烷-3-甲酸（S-A）；所述的S1中两个起始原料反应条件是在温度180℃加热2-3小时，并分馏出所生成的甲醇；所述的S2中两个原料反应完后生成的两个非对映异构体所用的纯化分离方法是普通硅胶柱层析，柱层析所用的淋洗剂为采用石油醚和乙酸乙酯，体积比依次为3:1、2:1、1:1、1:2；柱层析所用的硅胶是100-200目或者200-300目；所述的S3中羧酸甲酯的水解方法采用氢氧化锂LiOH，羧酸甲酯与氢氧化锂（LiOH）的摩尔比1:1~1:1.5，溶剂为甲醇和水，体积比1:1，反应温度是室温，反应时间为2-3小时；所述的S3中氮原子上保护基的脱除使用了稀土化合物硝酸铈胺CeNH42NO36，手性羧酸底物与硝酸铈胺的摩尔比为1:1~1:2，溶剂为乙腈和水，体积比1:1，反应温度为室温，反应时间在0.5~1.5小时；所述S2中非对映异构体结构为：1R,3R-1-1-4-甲氧基苯基乙基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯、1R,3S-1-1-4-甲氧基苯基乙基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯。
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