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申请/专利权人：湖北天义药业有限公司
摘要：本发明公开了一种佐米曲普坦关键中间体的放大制备方法，属于有机合成技术领域。工艺分为三步进行，第一步，L‑苯丙氨醇在碱和碳酰化试剂作用下，关环生成S‑4‑苄基‑2‑唑烷酮；第二步，S‑4‑苄基‑2‑唑烷酮、碘、碘化钠和高碘酸酸中发生碘代反应，生成S‑4‑4‑碘苄基‑2‑唑烷酮；第三步，S‑4‑4‑碘苄基‑2‑唑烷酮、氨水、铜盐、碱和催化剂在有机溶剂中，加热反应得到S‑4‑4‑氨基苄基‑1,3‑唑烷‑2‑酮。本发明所述技术方案，操作简便稳定、各步产物容易分离、收率高、环境友好，为S‑4‑4‑氨基苄基‑2‑噁唑烷酮提供了一种新的合成途径。
主权项：1.一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 第一步，将L-苯丙氨醇在碱和碳酰化试剂作用下，关环生成S-4-苄基-2-唑烷酮；所述碱选自碳酸钾、碳酸钠或碳酸铯；所述碳酰化试剂选自碳酸二乙酯、碳酸二甲酯或N,N-碳酰二咪唑；反应温度控制在110-130℃；所述L-苯丙氨醇、碱和碳酰化试剂摩尔比为1：0.01-0.05：1-3；第二步，将S-4-苄基-2-唑烷酮、碘、碘化钠和高碘酸中发生碘代反应，生成S-4-4-碘苄基-2-唑烷酮；第三步，将S-4-4-碘苄基-2-唑烷酮、氨水、铜盐、碱和催化剂在有机溶剂中，加热反应得到S-4-4-氨基苄基-1,3-唑烷-2-酮；所述铜盐选自溴化亚铜、碘化亚铜、乙酰丙酮酸铜、氧化亚铜或三氟甲烷磺酸铜；所述催化剂选自L-羟脯氨酸或L-缬氨酸。
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权利要求：
百度查询： 湖北天义药业有限公司 一种佐米曲普坦关键中间体的制备方法
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