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一种表没食子儿茶素没食子酸酯类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:佛山病原微生物研究院

摘要:本发明涉及药物合成技术领域,提供了一种表没食子儿茶素没食子酸酯类化合物及其制备方法和抗肿瘤药物的应用,由于EGCG本身存在的结构中含有大量酚羟基,性质不稳定,易氧化变性,脂溶性差,维持时间短,作用强度有待提高等问题。因此,对EGCG开展脂化结构修饰优化,对不同反应试剂、试剂摩尔比、溶剂、反应温度和时间的探索优化,通过特定位点修饰,得到化学性质稳定、活性更好的化合物。本发明优选的改性化合物F4显示出比原料EGCG更好的抗肿瘤活性效果,且其可通过抑制MDM2蛋白介导P53‑MDM2途径,诱导P53介导的癌细胞死亡,促使癌细胞凋亡死亡,抑制细胞生长周期,通过抑制癌细胞生长增值、迁移、集落的形成等多个方面来杀死癌细胞,可与其他抗癌药物联用,对于开发新型抗肿瘤药物具有重要意义。

主权项:1.一种表没食子儿茶素没食子酸酯类化合物的制备方法,其特征在于,包括:将EDCI、HOBT和月桂酸溶解在干燥的二甲基甲酰胺溶剂中,搅拌活化,再向混合溶液中加入EGCG,然后将反应混合物在室温过夜反应,之后加入适量饱和氯化铵溶液淬灭,DCM萃取三次,干燥,旋干溶剂,柱层析纯化,获得所述化合物;所述化合物为所述化合物F4,具有如下结构: ;EDCI、HOBT、月桂酸、EGCG的摩尔比为1.38:2.3:0.046:2.3,搅拌活化的温度为室温,时间为2h;柱层析纯化的流动相为DCM:MeOH按体积比5-10:1混合而成,收集第六次洗脱流分,获得所述化合物F4。

全文数据:

权利要求:

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