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申请/专利权人：中科中山药物创新研究院

摘要：本发明公开了一种噻二唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，为具有以下通式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其酯，其异构体，前药，溶剂化物，同位素标记衍生物；本发明中的化合物可以降解蛋白酪氨酸磷酸酶，如PTPN2和PTP1B，作为抗肿瘤免疫的增强剂，可以用于癌症和糖尿病的治疗。

主权项：1.式I所示的化合物， 或其药学上可接受的盐，其酯，其异构体，前药，溶剂化物，同位素标记衍生物；其中，R1，R2各自独立地选自H、Cl、Br、I、F；环A为并环，环A选自C5-8环烃或C4-8杂环烃；连接基团为-L1n-L2n-L3n-L4n-L5n-；L1、L2、L3、L4、L5各自独立地选自：-CH2-、-CHRL-、-CRL2-、-O-、-S-、-NH-、-NRL-、-N＝、＝N-、-CH2CH2O-、-CH＝CH-、-CRL＝CH-、-CRL＝CRL-、-CH＝CRL-、-C≡C-、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、C4-8环酮、C4-8环状内酰胺、P＝ORL、P＝OORL；每个n各自独立地选自0至20之间的任意整数；每个RL各自独立地选自H、卤素、-OH、-NH2、-SH、磺胺、砜、亚砜、羧酸、酯、C1-8烷基、C1-8烯烃基、C1-8炔烃基、-OC1-8烷基、-SC1-8烷基、-NHC1-8烷基、-NC1-8烷基2、C3-8环烃基、C3-8杂环烃基、-OC3-8环烃基、-SC3-8环烃基、-NHC3-8环烃基、-NC3-8环烃基2、-OC3-8杂环烃基、-SC3-8杂环烃基、-NHC3-8杂环烃基、-NC3-8杂环烃基2、-NC3-8杂环烃基C3-8环烃基、-NC3-8杂环烃基C1-8烷基、-NC1-8烷基C3-8环烃基；VHLE3泛素连接酶配体为：R3，R4，R6分别独立地选自：H、卤素、C1-8烷基、C1-8烯烃基、C4-8环酮、C4-8环状内酰胺、-NH-C＝O-C1-8烷基、-NH-连接基团、-O-连接基团、-S连接基团、-C1-8烷基-NH-连接基团、-C1-8烷基-O-连接基团、-C1-8烷基-S-连接基团、-C1-8烷基-NC1-8烷基-连接基团、-C＝O-连接基团；R5为：X为H或氟、Y为O或硫。

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