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一种(2-环丙基-5-嘧啶基)硼酸的合成方法 

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申请/专利权人:浙江江北南海药业有限公司

摘要:本申请涉及药物合成的领域,具体公开了一种2‑环丙基‑5‑嘧啶基)硼酸的合成方法,其包括如下步骤:S1,制备5‑溴‑2‑环丙基‑4‑嘧啶羧酸:通氮气保护下,先混合环丙甲脒盐酸盐和乙醇,加热后滴加乙醇钠乙醇溶液,接着同时滴加2,3‑二溴‑4‑氧‑2‑丁烯酸和乙醇钠乙醇溶液,保温反应25‑40min,然后再次加入乙醇钠乙醇溶液,保温反应50‑70min,最后减压浓缩,加水蒸发,再加入水至完全溶解,滴向盐酸水溶液,抽滤,烘干,得到5‑溴‑2‑环丙基‑4‑嘧啶羧酸;S2,制备5‑溴‑2‑环丙基嘧啶;S3,制备2‑环丙基‑5‑嘧啶基)硼酸。本申请具有合成效率高以及产物收率高的优点。

主权项:1.一种2-环丙基-5-嘧啶基)硼酸的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:S1,制备5-溴-2-环丙基-4-嘧啶羧酸:通氮气保护下,先混合环丙甲脒盐酸盐和乙醇,加热后滴加乙醇钠乙醇溶液,接着同时滴加2,3-二溴-4-氧-2-丁烯酸和乙醇钠乙醇溶液,保温反应25-40min,然后再次加入乙醇钠乙醇溶液,保温反应50-70min,最后减压浓缩,加水蒸发,再加入水至完全溶解,滴向盐酸水溶液,抽滤,烘干,得到5-溴-2-环丙基-4-嘧啶羧酸;所述2,3-二溴-4-氧-2-丁烯酸、环丙甲脒盐酸盐和乙醇钠的总质量比为1:0.55-0.65:0.95-1.1;S2,制备5-溴-2-环丙基嘧啶;S3,制备2-环丙基-5-嘧啶基)硼酸。

全文数据:

权利要求:

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