买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：拜耳股份公司;拜耳制药股份公司

摘要：本申请涉及新型二氮杂双环取代的咪唑并[1,2‑a]嘧啶衍生物、其制备方法、其单独或以组合方式用于治疗和或预防疾病的用途及其用于制备治疗和或预防疾病，尤其是治疗和或预防呼吸障碍，包括睡眠相关的呼吸障碍，如阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾的药剂的用途。

主权项：1.式I的化合物及其盐在制备用于与一种或多种活性化合物组合治疗和或预防呼吸障碍、阻塞性睡眠呼吸暂停、中枢性睡眠呼吸暂停、打鼾、心律失常和心律不齐、神经退行性疾病、神经炎性和神经免疫疾病的药剂的用途，其中活性化合物之一是米氮平或瑞波西汀， 其中环Q代表下式的二氮杂杂双环： 其中*表示与相邻CHR2基团的键且**表示与羰基基团的键，A代表CH，R1代表卤素、C1-C4-烷基或环丙基，R2代表氢或甲基，且R3代表C5-环烷基，其中环CH2基团可以被-O-替代，或R3代表式a的苯基基团、式b的吡啶基基团或式d、e或f的唑基团 其中***标记与相邻羰基基团的键，且R4代表氢、氟、氯、溴或甲基，R5代表氢、氟、氯、溴、氰基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基，其中C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基可以各自被氟最多三取代，R6代表氢、氟、氯、溴或甲基，R7代表氢、C1-C3-烷氧基、单-C1-C3-烷基氨基、二-C1-C3-烷基氨基或C1-C3-烷基硫烷基，其中C1-C3-烷氧基可以被氟最多三取代，R8代表氢、氟、氯、溴、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基，R9A和R9B是相同或不同的且彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、C1-C3-烷基、环丙基或C1-C3-烷氧基，其中C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基可以各自被氟最多三取代，且Y代表O或S，或R3代表-OR10或-NR11R12基团，其中R10代表C1-C6-烷基、C4-C6-环烷基或[C3-C6-环烷基]甲基，R11代表氢或C1-C3-烷基，且R12代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、苯基或苄基，其中C1-C6-烷基可以被氟最多三取代，且其中苯基和苄基中的苯基基团可以被选自以下的基团相同或不同地最多三取代：氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基和三氟甲基硫烷基，或R11和R12与彼此连接且与它们所键合的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环、吗啉环或硫代吗啉环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 拜耳股份公司 拜耳制药股份公司 二氮杂双环取代的咪唑并嘧啶及其用于治疗呼吸障碍的用途