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芳基烃受体激动剂及其用途 

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申请/专利权人:奈可萨斯医药有限公司

摘要:本发明涉及式I的药物化合物:如本文进一步描述,和包含此类化合物的药物组合物,以及使用这些化合物调节芳基烃受体AhR活性和治疗病症的方法,所述病症包括肠道内的炎症和受肠‑脑轴影响的中枢神经系统的某些障碍,包括IBD、溃疡性结肠炎、克罗恩病、亨廷顿病和多发性硬化。

主权项:1.式I化合物: 其中:Z1和Z2之一选自-NH2和-N=N-Ar,并且Z1和Z2的另一个为H,其中Ar选自苯基、萘基和其中苯基和萘基各自任选被至多三个基团取代,所述基团选自-OR、COOR、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、-NR2、CN、-PO3R2、-SO2R、-SO3R和卤素;R3选自H、CN、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基;R1和R4各自独立地选自-OR、COOR、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、-NR2、CN、-PO3R2、-SO2R、-SO3R、卤素和任选被一个或两个基团取代的C1-4烷基,所述基团选自-OR’、COOR’、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、-CN和-NR’2;R2和R5各自独立地选自卤素、-OR、COOR、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、-NR2、CN、-PO3R2、-SO2R、-SO3R和任选被一个或两个基团取代的C1-4烷基,所述基团选自-OR’、COOR’、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、-CN和-NR’2;R各自独立地选自H、C1-4卤代烷基和任选被一个或两个基团取代的C1-4烷基,所述基团选自-OR’、COOR’、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、-CN和-NR’2;R’各自独立地选自H和C1-3烷基;m、n、p和q各自独立地选自0、1和2;并且[N]表示在-N=N-Ar中Ar与N的连接;或其药学上可接受的盐。

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