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申请/专利权人:江苏联环药业股份有限公司
摘要:本发明提出了一种α1A受体的阻滞剂及其制备方法,属于药物化学领域。本发明先将硝基苯与亲核试剂在第一溶剂中进行反应,得到含取代基的硝基苯;然后将步骤1所得的含取代基硝基苯与还原剂在第二溶剂中进行反应,得到取代苯胺;再将步骤2所得的取代苯胺与含离去基团的二乙胺片段在第三溶剂中发生亲核取代反应,得到哌嗪;最后将步骤3得到的哌嗪和取代的异色满酮片段与醛在第四溶剂中发生曼尼希反应,即得到α1A受体的阻滞剂。本发明制备流程简洁,反应条件较温和,产品的产率较高,极大地降低了α1A受体的阻滞剂的制备成本,具有很好的经济效益。
主权项:1.一种α1A受体的阻滞剂,其特征在于,分子结构式为: 其中,X选自氧,硫,氮,碳;Y选自氧,硫,碳;R1选自氢、卤素、羟基,甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、异丙基氧基、丙氧基、丁氧基、异丁基氧基、仲丁基氧基、叔丁基氧基中的一种或多种;R2选自氢、C1-C6直链烷基、C3-C6支链烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基中的一种或多种;R3选自氢、卤素、C1-C6直链烷基、C3-C6支链烷基、C1-C6直链卤代烷基、C3-C6支链卤代烷基、C1-C6直链烷氧基、C3-C6支链烷氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、羧基、巯基、取代酰基、苯基、苄基、苄氧基、磺酰基中的一种或多种。
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百度查询: 江苏联环药业股份有限公司 一种α1A受体的阻滞剂及其制备方法
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