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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本发明涉及RXFP1受体激动剂的式I化合物；含有所述化合物的组合物；及使用所述化合物的方法，例如用于治疗心脏衰竭、纤维变性疾病及相关疾病，诸如肺病例如特发性肺纤维化、肾病例如慢性肾病或肝病例如非酒精性脂肪变性肝炎及门静脉高血压的方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：L为-O-或-NH-；R1为经0至1个芳基或C3-6环烷基取代基取代的C1-3烷基；R2为H；其限制条件为，当R1为经0个芳基或C3-6环烷基取代的C1-3烷基时，R9不存在；或R1及R2组合为＝CR6R7或＝NOC1-4烷基，其中“＝”为双键；或R1及R2与该两者所连接的碳原子一起形成经0至1芳基取代基取代的二氧戊环基；R3为经0至5个卤基、CN、-OH或-OC1-3烷基取代基取代的C1-8烷基、经0至5个R4取代的-CRdRdn-C3-10碳环基或包含1至4个选自O、S＝Op、N及NR4c的杂原子且经0至5个R4取代的-CRdRdn-3元至12元杂环基；R4为卤基、CN、-OH、SF5、-S＝OpRc、经0至5个卤基、-OH或-OC1-4烷基取代基取代的C1-4烷基、经0至5个卤基取代基取代的-OC1-4烷基、经0至5个Re取代的-CRdRdn-C3-10碳环基或包含1至4个选自O、S＝Op、N及NR4c的杂原子且经0至5个Re取代的-CRdRdn-4元至6元杂环基；R4c为H、C1-4烷基或-S＝O2CF3；各R5为H、卤基、-OH、经0至5个卤基取代基取代的C1-4烷基、或经0至5个卤基取代基取代的-OC1-4烷基；R6为H、卤基、CN、经0至3个R6a取代的C1-7烷基、经0至3个R6a取代的C2-7烯基、经0至3个R6a取代的C2-7炔基、-C＝OOR6b、-C＝ONR6bR6b、经0至5个R14取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1至4个选自O、S＝Op、N或NR14a的杂原子且经0至5个R14取代的3元至12元杂环基；R6a为卤基、-OH、-OC1-4烷基、C1-4烷基、芳基、或经0至4个卤基取代基取代的C3-6环烷基；R6b为H、经0至1个芳基取代基取代的C1-4烷基、或经0至4个卤基取代基取代的C3-6环烷基；R7为H或C1-4烷基；或R6及R7与该两者所连接的碳原子一起形成环戊二烯基、二氢茚基或茚基；R8为H、卤基、CN、-NR7R7、经0至5个卤基或-OH取代基取代的C1-4烷基、或经0至5个卤基取代的-OC1-4烷基、-OH、C3-6环烷基、芳基、包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子的4元至9元杂环基、或经0至1个-OC1-3烷基取代基取代的-OC1-4烷基；R9为经0至3个R10及0至2个R11取代的芳基、或包含1至5个选自O、S＝Op、N及NR11a的杂原子且经0至3个R10及0至2个R11取代的3元至12元杂环基；R10为卤基、CN、C1-4烷基、＝O、-OH或-OC1-4烷基；R11为经0至4个R12及0至2个R13取代的C1-4烷基、-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、经0至5个Re取代的C3-6碳环基、或包含1至4个选自O、S＝Op、N及NR15的杂原子且经0至5个Re取代的3元至12元杂环基；R11a为H、经0至4个R11b取代的C1-5烷基、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、经0至5个Re取代的C3-6环烷基、经0至5个Re取代的芳基、包含1至4个选自O、S＝Op、N及NR15的杂原子且经0至5个Re取代的4元至6元杂环基；R11b为卤基、-OH、-C＝OOH、-C＝OOC1-4烷基或芳基；R12为卤基、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaORb、或经0至3个卤基或-OH取代基取代的C1-4烷基、或C3-6环烷基；R13为-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-NRaS＝OpNRaRa、-OC＝ONRaRa、-OC＝ONRaORb、-S＝OpNRaRa、-S＝OpRc、经0至3个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至3个Re取代的-CH2n-3元至12元杂环基；R14为卤基、CN、经0至3个卤基取代基取代的C1-4烷基、经0至3个卤基取代基取代的-OC1-4烷基、-CH2n-NRaRa、经0至3个Re取代的-CH2n-芳基、经0至3个Re取代的-O-芳基、或包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至3个Re取代的-CH2n-3元至12元杂环基；R14a为H、C＝OC1-4烷基或经以下取代的C1-3烷基：0至3个SiC1-3烷基3或经0至2个卤基取代基取代的芳基；R15为H、C1-4烷基或芳基；Ra为H、-OC1-6烷基、经0至5个Re取代的C1-6烷基、经0至5个Re取代的C2-6烯基、经0至5个Re取代的C2-6炔基、经0至5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至5个Re取代的-CH2n-3元至12元杂环基；或Ra及Ra与该两者所连接的氮原子一起形成包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至5个Re取代的3元至12元杂环基；Rb为H、经0至5个Re取代的C1-6烷基、经0至5个Re取代的C2-6烯基、经0至5个Re取代的C2-6炔基、经0至5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至5个Re取代的-CH2n-3元至12元杂环基；Rc为经0至5个Re取代的C1-6烷基、经0至5个Re取代的C2-6烯基、经0至5个Re取代的C2-6炔基、经0至5个Re取代的C3-6碳环基、或包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至5个Re取代的3元至12元杂环基；Rd为H、C1-4烷基或C3-6环烷基；Re为卤基、CN、NO2、＝O、经0至5个Rg取代的C1-6烷基、经0至5个Rg取代的C2-6烯基、经0至5个Rg取代的C2-6炔基、经0至5个Rg取代的-CH2n-C3-10碳环基、包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子且经0至5个Rg取代的-CH2n-3元至12元杂环基、-CH2nORf、-C＝OORf、-C＝ONRfRf、-NRfC＝ORf、-S＝OpRf、-S＝OpNRfRf、-NRfS＝OpRf、-NRfC＝OORf、-OC＝ONRfRf或-CH2nNRfRf；Rf为H、经0至2个-OH或-OC1-4烷基取代基取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、或包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子的3元至12元杂环基；或Rf及Rf与该两者所连接的氮原子一起形成包含1至4个选自O、S＝Op及N的杂原子的3元至12元杂环基；Rg为卤基、CN、-OH、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基；n为0、1、2或3；及p为0、1或2。

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