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申请/专利权人：瑞泽恩制药公司

摘要：本文描述了蛋白‑药物缀合物及其组合物，该蛋白‑药物缀合物及其组合物可用于例如治疗部分例如喜树碱类似物和或衍生物的靶向特异性递送。在某些实施方案中，提供了用于利用转谷氨酰胺酶和1,3‑环加成技术的组合产生蛋白‑药物构建体例如抗体‑药物缀合物的特异性且有效方法。提供了喜树碱类似物、抗体‑药物缀合物和包括谷氨酰胺酰基修饰的抗体和喜树碱类似物有效载荷的组合物。

主权项：1.一种化合物，具有根据式A的结构：BA-L1-B-L2-PnA，其中：BA是抗体或其抗原结合片段；L1是第一接头；B是包括三唑的部分；L2是第二接头；P选自由P-I至P-IV组成的组： R1是氢、C1-6烷基、-CH2v-OH、-CH2v-NH2、-CH2v-COOH、-CH2v-苯基和-CH2v-SO2CH3，其中v是从0至12的整数；R2是氢、C1-6烷基、-CH2v-OH、-CH2v-NH2、-CH2v-COOH、-CH2v-苯基和-CH2v-SO2CH3，其中v是从0至12的整数；R3是氢、-C1-6烷基、-CH2v-OH、-CH2v-NH2、-CH2v-COOH、-CH2v-苯基、-CH2v-SO2CH3和-CO-CH2v-O-COCH3，其中v是从0至12的整数；R4是-NH-、-N-C1-6烷基、-N-C1-6烷基-SO2CH3、-N-C1-6烷基-CH2v-OH、-N-C1-6烷基CO-CH2-NH2、-N-C1-6烷基-CH2v-O-CH2-NH-CO-CH2-NH2、-N-C1-6烷基-CO-CHNH2-CH2v-COOH、-N-C1-6烷基-CO-CHNH2-CH2v-NH2、-N-C1-6烷基-CO-CHNH2-CH2v-苯基或其中v是从0至12的整数；R5是H、-OH、-OCH3或R6是氢、-C1-6烷基、-CH2v-OH、-CH2v-NH2、-CH2v-苯基、-CH2v-N3、-CH2v-NH-CH2-苯基、-CH2v-NMe-CH2-苯基-OMe、-CH2v-NH-CH2v-N3、-CH2v-NH-CH2v-CCH；-CH2v-NH-CO-CHNH2-CH2v-苯基、-CH2v-NH-CO-CHNH2-CH2v-N3、-CH2v-NH-CO-CHNH2-CH2v-NH2、-CH2v-NH-CO-CHNH2-CH2v-COOH、其中v独立地是从0至12的整数；R7是H、-OH、-OCH3或n是从1至12的整数。

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权利要求：

百度查询： 瑞泽恩制药公司 与蛋白中的谷氨酰胺残基缀合的喜树碱类似物及其用途