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申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

摘要：提供了抗PSMA抗体‑依喜替康类似物偶联物及其医药用途。具体地，提供了如通式Pc‑L‑Y‑D所示的抗PSMA抗体‑药物偶联物，其中Pc为抗PSMA抗体或其抗原结合片段。

主权项：1.一种通式Pc-L-Y-D所示的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐： 其中：Y为-O-CRaRbm-CR1R2-CO-；Ra和Rb相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素和C1-6烷基；R1为卤代C1-6烷基或C3-6环烷基；R2选自氢原子、卤代C1-6烷基和C3-6环烷基；或者，R1和R2与其相连接的碳原子一起形成C3-6环烷基；m为0或1；n为1至10，n是小数或整数；L为接头单元-L1-L2-L3-L4-，L1选自-琥珀酰亚胺-3-基-N-W-CO-、-CH2-CO-NR3-W-CO-和-CO-W-CO-，其中W选自C1-8烷基和C1-8烷基-C3-6环烷基；L2选自-NR4CH2CH2Op1CH2CH2CO-、-NR4CH2CH2Op1CH2CO-、-SCH2p1CO-和化学键，其中p1为1至20的整数；L3为由2至7个氨基酸残基构成的肽残基，其中所述的氨基酸残基选自苯丙氨酸、甘氨酸、缬氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、丝氨酸、谷氨酸和天冬氨酸中的氨基酸形成的氨基酸残基；L4选自-NR5CR6R7t-、-CONR5、-CONR5CH2t-和化学键，其中t为1至6的整数；R3、R4和R5相同或不同，且各自独立地选自氢原子、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基和C1-6羟烷基；R6和R7相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基和C1-6羟烷基；Pc为抗PSMA抗体或其抗原结合片段，包含重链可变区和轻链可变区，其中：所述重链可变区包含分别如SEQIDNO：3、SEQIDNO：4和SEQIDNO：5所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3，所述轻链可变区包含分别如SEQIDNO：6、SEQIDNO：7和SEQIDNO：8所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3。

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