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申请/专利权人:四川大学华西医院
摘要:本发明提供了D‑甘露糖在制备逆转TKI耐药的药物中的用途,属于医药化学领域。本发明首次发现,AXL的N‑糖基化修饰参与调控AXL介导的奥希替尼及克唑替尼耐药。AXL糖基化修饰被抑制后,AXL蛋白不能定位于细胞膜发挥功能,并且AXL蛋白降解速率明显加快。敲除TKI耐药细胞株中AXL可逆转其TKI耐药,增加耐药细胞对奥希替尼及克唑替尼的敏感性,明显提高对奥希替尼及克唑替尼耐药的非小细胞肺癌的治疗效果。本发明还首次发现,D‑甘露糖可以作为AXL糖基化抑制剂,调控AXL的糖基化修饰,影响其蛋白稳定性。体内体外实验证实D‑甘露糖能抑制奥希替尼耐药肿瘤细胞中的AXL表达,逆转奥希替尼耐药,明显提高对奥希替尼耐药的非小细胞肺癌的治疗效果。
主权项:1.D-甘露糖在制备延缓或逆转TKI耐药的药物中的用途。
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百度查询: 四川大学华西医院 D-甘露糖在制备逆转TKI耐药的药物中的用途
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