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具有抗KRAS突变肿瘤活性的化合物 

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申请/专利权人:泰励生物科技(上海)有限公司

摘要:本发明提供可用作KRAS抑制剂的具有式I结构的化合物、包含这类化合物的药物组合物、制备这类化合物的方法以及这些化合物在治疗癌症中的用途。

主权项:1.式I的化合物、其立体异构体、互变异构体、稳定的同位素变体、药学上可接受的盐或溶剂合物, 其中:M选自N或C-R7;X所在的稠合双环部分为其中R5为卤素,R6选自-C1-6烷基和-C2-6炔基;W为OH或NH2;Y选自O、S和Se;携带R8的B为其中R8之一为-OH且另一个为-C1-6烷基;或携带R8的B为其中氮杂原子邻位的R8选自-CONHC1-6烷基、-CONC1-6烷基2、-CONC1-6烷基C2-6烯基、-CONC1-6烷基C2-6炔基,其中的-C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选被卤素或CN取代,另一个R8选自H、卤素或CN;Q为或Q为其中m选自0至2的整数;R1选自-C1-6烷基;R3选自-C1-6烷基,任选被卤素取代;或者连接于同一个碳原子上的两个R3形成=CRc2,其中Rc各自独立地选自H、卤素和任选被卤素取代的-C1-6烷基;R4选自-C1-6烷基,或R4为被一个或多个氘取代的-C1-6烷基;R7选自H、卤素、CN和-C1-6烷基,其中-C1-6烷基任选被卤素或CN取代;R11选自H、卤素、任选被卤素取代的-C1-6烷基、任选被卤素取代的-O-C1-6烷基;或R11为任选被卤素取代的-C2-6炔基,或R11为被一个或多个氘取代的-O-C1-6烷基。

全文数据:

权利要求:

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