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四元环类衍生物调节剂、其制备方法和应用 

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申请/专利权人:上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司

摘要:本发明涉及一种四元环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式IX‑A所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为G蛋白耦联受体调节剂在治疗或预防中枢神经系统疾病和或精神疾病的用途。其中通式IX‑A中的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项:1.通式IX-A的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐, 其中:R4选自Ra选自氢、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-12芳基或5-12杂芳基;Rb选自氢、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-12芳基或5-12杂芳基,所述的氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基、3-8元杂环基、C6-12芳基和5-12杂芳基,任选进一步被卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基中的一个或多个取代基所取代;R5选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基或C3-8环烷基;优选地,R5选自氢、氰基、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基或C3-6环烷基;更优选氢或氯;或者,任意相邻的两个R5链接形成一个5-6元杂环基或5-6元杂芳基;优选含1-2个N、S或O杂原子的5-6元杂芳基;r为0、1或2;m为0或1;且t为0、1、2或3;优选2;当为m为1时,R4不为NHCOC2H5、-NHCONCH32、-NHCONHCH3、-NHCONC2H5CH3、-NHCONHC2H5、

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权利要求:

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