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申请/专利权人:深圳翰宇药业股份有限公司
摘要:本发明公开了一种胆固醇衍生物的合成方法,包括步骤:BOC‑NH‑PEGn‑CH2xCOOH和Chol在缩合剂的作用下脱水酯化,生成BOC‑NH‑PEGn‑CH2xCOOChol;将BOC‑NH‑PEGn‑CH2xCOOChol用溶剂溶解,然后在脱保护试剂的作用下脱去BOC生成NH2‑PEGn‑CH2xCOOChol,去除脱保护试剂;溴乙酸和NH2‑PEGn‑CH2xCOOChol在缩合剂的作用下脱水缩合,生成BrCH2CO‑NH‑PEGn‑CH2xCOOChol粗品,经纯化,得到纯品。
主权项:1.一种式I所示胆固醇衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: 式I中,所述n为1-20的任意整数,所述x为1-6的任意整数;步骤1:BOC-NH-PEGn-CH2xCOOH和Chol在缩合剂的作用下脱水酯化,生成BOC-NH-PEGn-CH2xCOOChol;步骤2:将BOC-NH-PEGn-CH2xCOOChol用溶剂溶解,然后在脱保护试剂的作用下脱去BOC生成NH2-PEGn-CH2xCOOChol,去除脱保护试剂;步骤3:溴乙酸和NH2-PEGn-CH2xCOOChol在缩合剂的作用下脱水缩合,生成BrCH2CO-NH-PEGn-CH2xCOOChol粗品,经纯化,得到纯品。
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