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申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所;上海中医药大学

摘要：本发明涉及一类唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂及其制备方法和用途，所述唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂由以下通式I表示。本申请的通式I的唑啉铵芳醚类化合物具有良好的CYP1A1共价抑制活性以及良好的肿瘤或癌症治疗活性。

主权项：1.如以下通式I所示的唑啉铵芳醚类化合物： 其中，n为0或大于0的整数；U为酸根阴离子，其选自无机酸根离子、有机酸根离子和卤素离子；A环为苯环或含有选自氧、氮、硫、硒杂原子的5-10元杂芳环；B环为取代或未取代的五元或六元杂芳环，所述杂芳环至少含有一个氮，任选地，其还含有O、S或Se；X为氧O、硫S、硒Se、碲Te或钋Po；W为氧O、硫S或硒Se；R1为位于A环上的1-5个取代基，其各自独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、硝基、氰基、卤素、取代或未取代的酰胺基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷硫基、取代或未取代的C1-C6烷氨基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C6-C10芳硫基、取代或未取代的C6-C10芳氨基或其中，表示键连位置，n1为0或1，环C为苯环或萘环，R4为环C上的1-5个取代基，其各自独立地选自H、C1-C6烷基、C-C6烷氧基，或者，当R1为两个相邻的取代基时，两个相邻的取代基可彼此连接与A环上的原子共同形成取代或未取代的C6-C10芳基，取代或未取代的3-7元环烷基，取代或未取代的含有1-5个独立选自氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si原子的5-7元杂环烷基，或取代或未取代的含有1-5个独立选自氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si原子的5-7元杂芳基；R2为位于B环上的1-4个取代基，其各自独立地选自氢、羟基、氨基、巯基、硝基、氰基、卤素、取代或未取代的酰胺基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷硫基、取代或未取代的C1-C6烷氨基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C6-C10芳硫基、取代或未取代的C6-C10芳氨基；或者，当R2为B环上的2个以上取代基时，其中两个相邻的取代基可彼此连接与B环上的原子共同形成取代或未取代的C6-C10芳基，取代或未取代的3-7元环烷基，取代或未取代的含有1-5个独立选自氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si原子的5-7元杂环烷基，或取代或未取代的含有1-5个独立选自氧O、硫S、硒Se、碲Te、钋Po、氮N、磷P、硼B或硅Si原子的5-7元杂芳基；R3选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷硫基、取代或未取代的C1-C6烷氨基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C6-C10芳硫基，以及取代或未取代的C6-C10芳氨基；前述取代是指被选自羟基、氨基、巯基、硝基、氰基和卤素的取代基所取代。

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权利要求：

百度查询： 中国科学院上海药物研究所 上海中医药大学 唑啉铵芳醚类CYP1A1共价抑制剂及其制备方法和用途