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一种检测细胞色素氧化酶CYP2D6的荧光探针及其应用 

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申请/专利权人:大连医科大学附属第二医院

摘要:一种检测细胞色素氧化酶CYP2D6的荧光探针及其应用,其属于生物医药技术领域。该特异性探针底物可用于测定生物体系中CYP2D6的酶活性。CYP2D6酶活性测定的流程如下:选择Bodipy类化合物meso‑位吡啶季铵盐中的苄甲氧基脱甲基反应为探针反应,通过定量检测单位时间内其代谢产物的生成量来测定各类生物样品中CYP2D6酶的活性。该探针是检测CYP2D6活性的选择性探针,由此可以实现CYP2D6抑制剂含机理型抑制剂的高效发现和CYP2D6相关疾病的深入研究。该探针还可用于体外快速筛选CYP2D6的可逆及不可逆抑制剂、激活剂及诱导剂,并用以检测CYP2D6在活体层面药‑药相互作用。

主权项:1.一种检测细胞色素氧化酶CYP2D6的荧光探针,其特征在于:该探针底物为Bodipy类化合物衍生物,其结构通式如下: 其中,R1选自氢、甲基、乙基、卤素,R2选自氢、甲基、乙基、卤素,R3选自甲基、对甲基苯乙烯基,R4选自甲基、对甲基苯乙烯基;所述探针底物选自以下结构:

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