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申请/专利权人：长春金赛药业有限责任公司

摘要：本发明提供了一种式I所示的CYP11B2抑制剂化合物、药物组合物及其应用，该化合物具有良好CYP11B2抑制活性，能够用于与CYP11B2相关疾病的治疗，不仅具有良好的生物学活性，安全性良好，且提高了CYP11B1抑制剂的选择性。

主权项：1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中，A环选自苯环或5-6元杂芳环；X选自-O-、-NRx1-、-CRx2Rx3-，其中Rx1选自H、无取代或任选被一个、两个或更多个Rx11取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、-C＝O-C1-12烷基、-C＝O-C3-12环烷基、-C＝O-3-12元杂环基、-C＝O-O-C1-12烷基、-C＝O-O-C3-12环烷基、-C＝O-O-3-12元杂环基；Rx2、Rx3相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、CN、OH、无取代或任选被一个、两个或更多个Rx21取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基；Y不存在或者选自-C＝O-、-S＝O2-、无取代或任选被一个、两个或更多个Ry取代的-C1-3亚烷基-；Z选自-O-、-S-、-S＝O-、-S＝O2-、无取代或任选被一个、两个或更多个Rz取代的下列基团：-C1-4亚烷基-、-NRz1-C1-4亚烷基-、-O-C1-4亚烷基-、-S-C1-4亚烷基-、-S＝O-C1-4亚烷基-、-S＝O2-C1-4亚烷基-，所述亚烷基任选地被选自下列的一个或多个基团间隔：-O-、-S-、-NRz2-、-S＝O-、-S＝O2-；每个Rz相同或不同，彼此独立地选自H、卤素、CN、OH、氧代＝O、无取代或任选被一个、两个或更多个Rz11取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、氨基、3-12元杂环基；或者连接在同一个碳原子上的两个Rz与其连接的碳原子一起形成无取代或任选被一个、两个或更多个Rz11取代的下列基团：C3-8环烷基、3-12元杂环基；Rz1、Rz2相同或不同，彼此独立地选自H、无取代或任选被一个、两个或更多个Rz11取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基；W选自-CR8R9-；R8选自H、无取代或任选被一个、两个或更多个R8a取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基；R9选自无取代或任选被一个、两个或更多个R9a取代的下列基团：-CH2m-NR10R11、-CH2p-O-R12；R10选自无取代或任选被一个、两个或更多个R10a取代的下列基团：-C＝OOR103、-C＝O-NR104R105；R11选自H、无取代或任选被一个、两个或更多个R11a取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基；或者，R10和R11与其连接的N原子一起形成无取代或任选被一个、两个或更多个R9a取代的3-12元含N杂环基；R12选自H、无取代或任选被一个、两个或更多个R12a取代的下列基团：C1-12烷基、C3-12环烷基、-S＝O2R121、-C＝OR122、-C＝OOR123、-C＝O-NR124R125；R103、R104、R105、R121、R122、R123、R124、R125相同或不同，彼此独立地选自H、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基；R1、R2、R3、R4、R5、R6相同或不同，彼此独立地选自H、OH、CN、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个R1a取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基；或者，R1、R2与它们连接的原子一起形成无取代或任选被一个、两个或更多个R1a取代的下列基团：C3-12环烷基、3-12元杂环基；或者，R3、R4与它们连接的原子一起形成无取代或任选被一个、两个或更多个R3a取代的下列基团：C3-12环烷基、3-12元杂环基；或者，R5、R6与它们连接的原子一起形成无取代或任选被一个、两个或更多个R5a取代的下列基团：C3-12环烷基、3-12元杂环基；m选自0、1、2、3、4、5或6；n选自0、1、2；r选自0、1、2；s选自0、1、2、3；p选自0、1、2、3、4、5或6；Ra、Rb相同或不同，彼此独立地选自H、CN、OH、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个R’取代的下列基团：氨基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基；每个R’相同或不同，彼此独立地选自CN、OH、氧代＝O、卤素、氨基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基；Ry、Rx11、Rx21、Rz11、R1a、R3a、R5a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a相同或不同，每次出现时彼此独立地选自H、CN、OH、氧代＝O、卤素、无取代或任选被一个、两个或更多个R”取代的下列基团：氨基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基；每个R”相同或不同，彼此独立地选自CN、OH、卤素、氨基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基。

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