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长效GLP-1化合物 

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申请/专利权人:甘李药业股份有限公司

摘要:一种新的GLP‑1衍生物,其相比于利拉鲁肽、索玛鲁肽等已上市的GLP‑1衍生物,具有相当或更好的效力、药效或功效、更长或相当的体内持续作用时间或体内半衰期、具有更好或相当的GLP‑1受体结合亲和力、具有更好或相当的DPP‑IV稳定性。

主权项:1.式B的化合物,或其药学上可接受的盐、酰胺或酯:[Acy-L1r-L2q]-G1B,其中G1为在对应于GLP-17-37SEQIDNO:1的位置34处具有Arg及位置8处具有Ala或Gly的GLP-1类似物,[Acy-L1r-L2q]是连接至所述GLP-1类似物的位置26的Lys残基的ε氨基上的取代基,其中r为1、2或3,q为0、1、2、3、4、5或6;Acy是包含20-24个碳原子的脂肪族二酸,其中在形式上羟基已从所述脂肪族二酸的羧基之一中去除;L1是选自下述的氨基酸残基:γGlu、αGlu、βAsp、αAsp、γ-D-Glu、α-D-Glu、β-D-Asp或α-D-Asp;L2是-HN-CH22-O-CH22-O-CH2-CO-;Acy、L1、和L2之间以酰胺键连接;和式B中Acy、L1、和L2之间依次以酰胺键连接,L2的C末端连接至所述GLP-1类似物的位置26的Lys残基的ε氨基上。

全文数据:

权利要求:

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