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化合物和使用方法 

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申请/专利权人:探戈医药股份有限公司

摘要:本文提供式A化合物:式A;及其药学上可接受的盐,以及其药物组合物、制备方法和治疗方法;其中Ra、Ra’、环A、环B和R1如本文所述的任何实施方案中所定义。

主权项:1.一种式A化合物或其药学上可接受的盐;其中: 环A选自由以下组成的组: 环B选自由以下组成的组:C6-C10芳基和5-10元杂芳基,各自任选地在任何可用位置处被取代;环A1和A2中的每一者独立地为5-6元碳环基、5-6元杂环基、5-6元杂芳基或苯基;每个环A3独立地为5-6元杂环基或5-6元杂芳基,其中所述杂环基和杂芳基含有至少一个氮原子;每个R1独立地选自由以下组成的组:-C1-C6烷基、-C2-C6杂烷基、-C2-C6卤烷基、-C3-C10碳环基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、3-10元杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基和环烷基烷基,各自任选地在任何可用位置处被取代;每个R2独立地选自由以下组成的组:-D、卤基、=O、-CN、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6卤烷基、-C3-C9环烷基、3-10元杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、环烷基烷基、–ORa2、–NRa22、–C=ORa2、–C=OORa2、–NRa2C=ORa2、–NRa2C=OORa2、–C=ONRa22、–C=ONORa2Ra2、–OC=ONRa22、–S=ORa2、–S=O2Ra2、–SRa2、–S=O=NRa2Ra2、–NRa2S=O2Ra2和–S=O2NRa22;每个R3独立地选自由以下组成的组:H、D、卤基、-CN、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6卤烷基、-C3-C9环烷基、3-10元杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、环烷基烷基、–ORa3、–NRa32、–C=ORa3、–C=OORa3、–NRa3C=ORa3、–NRa3C=OORa3、–C=ONRa32、–OC=ONRa32、-S=ORa3、–S=O2Ra3、–SRa3、–S=O=NRa3Ra3、–NRa3S=O2Ra3和–S=O2NRa32;每个R4独立地选自由以下组成的组:D、卤基、-CN、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6卤烷基、-C3-C9环烷基、3-10元杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、环烷基烷基、–ORa4、–NRa42、–C=ORa4、–C=OORa4、–NRa4C=ORa4、–NRa4C=OORa4、–C=ONRa42、–OC=ONRa42、-S=ORa4、–S=O2Ra4、–SRa4、–S=O=NRa4Ra4、–NRa4S=O2Ra4和–S=O2NRa42;每个R5独立地选自由以下组成的组:H、D、卤基、-CN、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6卤烷基、-C3-C9环烷基、3-10元杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、环烷基烷基、–ORa5、–NRa52、–C=ORa5、–C=OORa5、–NRa5C=ORa5、–NRa5C=OORa5、–C=ONRa52、–OC=ONRa52、-S=ORa5、–S=O2Ra5、–SRa5、–S=O=NRa5Ra5、–NRa5S=O2Ra5和–S=O2NRa52;每个R6独立地选自由以下组成的组:H、D、卤基、-CN、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6卤烷基、-C3-C9环烷基、3-10元杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、环烷基烷基、–ORa6、–NRa62、–C=ORa6、–C=OORa6、–NRa6C=ORa6、–NRa6C=OORa6、–C=ONRa62、–OC=ONRa62、–S=ORa6、–S=O2Ra6、–SRa6、–S=O=NRa6Ra6、–NRa6S=O2Ra6和–S=O2NRa62;每个Ra和Ra’独立地选自H和C1-C6烷基;每个Ra2、Ra3、Ra4、Ra5和Ra6独立地选自由以下组成的组:H、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、C3-C9环烷基、3-7元杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、5-6元杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基,其中每个烷基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基任选地在任何可用位置处被取代例如,被R9的0、1、2或3个实例取代,其中每个R9独立地选自由以下组成的组:=O、卤基、-CN、-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-C1-C6羟烷基、-C1-C6卤烷基、-C3-C9环烷基、3-10元杂环基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、–ORb、–NRb2、–C=ORb、–C=OORb、–NRbC=ORb、–NRbC=OORb、–C=ONRb2、–OC=ONRb2、-S=ORb、–S=O2Rb、–SRb、–S=O=NRbRb、–NRbS=O2Rb和–S=O2NRb2,其中每个Rb独立地选自由以下组成的组:H、-C1-C6烷基例如,-Me、-Et、-Pr、–iPr、–nBu、–tBu、–sec-Bu、–iso-Bu和C3-C9环烷基例如,环丙基、环丁基、环戊基、环己基;并且m为0、1、2或3;其中i当R4为–CH3时,则R3不为H,并且;ii所述化合物不为化合物a至k中的一者或其药学上可接受的盐:aN1-苄基-N2-8-氟喹啉-3-基-N1-2-2-甲氧基乙氧基乙基草酰胺: bN1-8-氟喹啉-3-基-N2-苯乙基-N2-吡啶-4-基甲基草酰胺: cN1-6-氨基-5,6,7,8-四氢喹啉-3-基-N2-3-氟-4-吡啶-3-基苄基-N2-甲基草酰胺: dN1-环戊基-N1-3-氟苄基-N2-8-氟喹啉-3-基草酰胺: eN1-4-氨基甲酰基苄基-N2-8-氟喹啉-3-基-N1-甲基草酰胺: fN1-苄基-N1-甲基-N2-喹啉-3-基草酰胺: gN1-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基甲基-N2-5-二甲基氨基甲基吡啶-3-基-N1-甲基草酰胺: hN1-4-溴-2-3-氯苯氧基苄基-N2-5-溴-2-4-甲基哌嗪-1-基吡啶-3-基-N1-甲基草酰胺: i4-N-甲基-2-氧代-2-5-三氟甲基吡啶-3-基氨基乙酰胺基甲基苯甲酸甲酯: jN1-甲基-N1-2-甲基苄基-N2-2-氧代-5-三氟甲基-1,2-二氢吡啶-3-基草酰胺: kN1-呋喃-2-基甲基-N1-甲基-N2-2-氧代-5-三氟甲基-1,2-二氢吡啶-3-基草酰胺:

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