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申请/专利权人：杭州中美华东制药有限公司
摘要：本发明提供了一种GLP‑1受体激动剂游离碱的制备方法，更具体而言，提供了S‑2‑3S,8S‑3‑4‑3,4‑二氯苄氧基苯基‑7‑S‑1‑苯丙基‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基‑3‑4‑2,3‑二甲基吡啶‑4‑基苯基丙酸的制备方法。首先，通过将化合物III与缩合剂反应形成活性酯，使氨基有机酸盐在原位游离，直接参与酰胺缩合反应。接着，在水解反应中，通过酸碱中和的后处理方式，使S‑2‑3S,8S‑3‑4‑3,4‑二氯苄氧基苯基‑7‑S‑1‑苯丙基‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基‑3‑4‑2,3‑二甲基吡啶‑4‑基苯基丙酸以较高的纯度在合适的溶剂中析出。该方法两步反应收率最高可达80％以上，纯度达到98％以上，并能够实现大规模制备，可以应用于工业化生产。
主权项：1.一种式I化合物S-2-3S,8S-3-4-3,4-二氯苄氧基苯基-7-S-1-苯丙基-2,3,6,7,8,9-六氢-[1,4]-二氧杂环己烯并[2,3-g]异喹啉-8-甲酰氨基-3-4-2,3-二甲基吡啶-4-基苯基丙酸的制备方法， 其特征在于，所述方法包括如下步骤：a使式III化合物与缩合剂反应生成活性酯X； b活性酯X再与有机酸盐IV反应生成式II化合物，其中x为0.5～3； 其中：步骤a中，所述式III化合物先与所述缩合剂反应生成所述活性酯，所述缩合剂选自HATU、HBTU、HCTU、PyBOP和TBTU中的一种或两种以上；所述活性酯X的Act基团选自下述结构中的任意一种： 在步骤b中加入碱性试剂，所述碱性试剂为有机碱，且选自三乙胺、N-甲基吗啉、二异丙基乙胺、4-甲基氨基吡啶中的一种或两种以上；以及所述有机酸盐IV选自草酸盐、柠檬酸盐、L-酒石酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乙醇酸盐、马尿酸盐、对甲基苯磺酸盐、苯甲酸盐或己二酸盐。
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