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雄激素受体活性调节剂及其应用 

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申请/专利权人:上海奕拓医药科技有限责任公司

摘要:提供一种雄激素受体活性调节剂及其应用,所述雄激素受体活性调节剂具有式1‑I或式2‑I所示的结构,式中,R1‑R7、X、环A、环B、环C、n、m、p、Z1和Z2如文中所述,还包括式1‑I或式2‑I化合物的药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、同位素取代物、多晶型物、前药或代谢产物,以及其药物组合物及制药用途。

主权项:下式1-I所示的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:环A和环B各自独立为环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;环C为键、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;X为C、N、O或S;R1和R2各自独立地为不存在、H、卤素、氰基、羟基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基或-NRaRa;前提是当X为C时,R1和R2各自独立地为不存在、H、卤素、氰基、羟基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基或-NRaRa,或者R1和R2与X一起形成任选取代的R3和R4各自独立地为H、卤素、氰基、氧代、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、-CH2rNRaRa或-ORb;Z1为键、-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRa-或-CH2r-NRa-CO-;R5为H、任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基;Z2为**-Y1-Y2-*,其中Y1为键、任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基,Y2为键、O、NH或S,“*”表示Z2与环A的连接点,“**”表示Z2与环C的连接点;R6为N=SORcRd或-CH2sSO=NReRf;R7各自独立地为卤素、氰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、-ORa、-SORf、-SO2Rf或-NRgRg;Ra各自独立为H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基或-CORb;Rb为H、任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基;Rc和Rd各自独立选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基或-NRaRa;或者Rc、Rd与它们所连接的S原子一起形成任选取代的4-10元杂环基;Re为H、氰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基;Rf为任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基;Rg各自独立为H、-SO2Rf、任选取代的烷基、任选取代的烯基或任选取代的炔基;或者两个Rg与它们所连接的N原子一起形成任选取代的4-10元杂环基;r为0、1、2或3;s为0、1、2或3;且m、n和p各自独立为0、1、2或3。

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