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他唑巴坦杂质类似物、其合成方法及应用 

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申请/专利权人:浙江金华康恩贝生物制药有限公司

摘要:本发明公开了一类他唑巴坦杂质类似物其合成方法及应用,属于有机合成化学及医药领域;该类化合物的结构含有一个7‑氧代‑4‑硫杂‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑4‑单氧化物结构母环,其合成方法为将他唑巴坦中间体2S,3S,5R‑3‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基甲基‑3‑甲基‑7‑氧代‑4‑硫杂‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸二苯甲基酯及相关类似物溶解在有机溶剂中,然后加入氧化剂并在一定温度下搅拌反应,然后直接分离纯化即得,该合成方法具有操作简单、反应条件温和、收率高、选择性好等优点;本发明公开的这类化合物在抗菌方面表现出潜在的应用价值;本发明的化合物之一是他唑巴坦原料药的一种关键杂质,高效定向合成该化合物对他唑巴坦原料药生产和质量控制方面具有重要意义。

主权项:1.他唑巴坦杂质类似物,其特征在于,具有如下结构式Ⅰ所示的结构: 上述结构式中,R取代基选自杂芳基,芳基,取代氨基,烷氧基,烷基,卤素中的一种。

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