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作为蛋白激酶、特别是DYRK1A、CLK1和/或CLK4的抑制剂的咪唑啉酮衍生物 

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申请/专利权人:珀哈制药公司

摘要:本发明涉及式I的化合物,其中R2选自氢原子和C1‑C3烷基基团,R3是C1‑C4烷基或C3‑C6环烷基基团,R1代表C4‑C6烷基基团、C3‑C8环烷基基团、桥连的C6‑C10环烷基基团、稠合的苯基基团、被取代的苯基基团、R’‑L‑基团,其中L是单键或C1‑C3烷二基基团,且R’代表C3‑C8杂环烷基基团或C3‑C8杂芳基基团,或R”‑L‑基团,其中L是C1‑C3烷二基基团,且R”是任选地被取代的苯基基团,或其药学上可接受的盐中的任一种。本发明进一步涉及包含式I的化合物的组合物和用于制备所述化合物的方法及其合成中间体。它也涉及用于用作药物的所述化合物,特别是用于治疗和或预防与唐氏综合征相关的认知缺陷和神经炎症;阿尔茨海默氏病;痴呆;Tau蛋白病;帕金森病;CDKL5缺乏障碍;Phelan‑McDermid综合征,孤独症,1型和2型糖尿病;异常的叶酸和甲硫氨酸代谢;肌腱病和骨关节炎;迪谢内肌营养不良;癌症和白血病;神经炎症,贫血,由单细胞寄生虫造成的感染,病毒感染,以及用于调节体温。

主权项:1.式I的化合物 其中:R2选自氢原子和C1-C3烷基基团,R3是C1-C4烷基或C3-C6环烷基基团,且其中R1代表:i.被选自羟基基团和C1-C3烷氧基基团的基团取代的C4-C6烷基基团,ii.C3-C8环烷基基团,其任选地被选自羟基基团和C1-C3烷氧基基团的基团取代,iii.桥连的C6-C10环烷基基团,其任选地被选自C1-C4烷氧基基团、卤素原子和羟基基团的基团取代,iv.稠合的苯基基团,其选自与C5-C6环烷基稠合的苯基基团,所述C5-C6环烷基任选地被羟基基团取代,v.被C4-C7杂环烷基基团取代的苯基基团,所述C4-C7杂环烷基基团本身任选地被C1-C4烷基基团取代,vi.R’-L-基团,其中L是单键或C1-C3烷二基基团,且R’代表:vi.1.C3-C8杂环烷基基团,所述C3-C8杂环烷基基团为其中至少一个碳原子被氧或硫原子替换的C3-C8环烷基,其任选地被一个或两个选自羟基基团和C1-C4烷基基团的基团取代,或vi.2.C3-C8杂芳基基团,其任选地被C1-C4烷基基团取代,或vii.R”-L-基团,其中L是C1-C3烷二基基团,其任选地被选自-NRbRc基团、C1-C3烷氧基基团和羟基基团的基团取代,R”是苯基基团,其任选地被氟C1-C4烷基基团取代,且其中R”和L中的至少一个被取代,且Rb和Rc独立地代表C1-C6烷基基团或氢原子,或其药学上可接受的盐中的任一种。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 珀哈制药公司 作为蛋白激酶、特别是DYRK1A、CLK1和/或CLK4的抑制剂的咪唑啉酮衍生物

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