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申请/专利权人：珀哈制药公司

摘要：本发明涉及式I的化合物，其中R1代表C4‑C6烷基基团、C3‑C8环烷基基团、桥连的C6‑C10环烷基基团、稠合的苯基基团、被取代的苯基基团、R’‑L‑基团，其中L是单键或C1‑C3烷二基基团，且R’代表C3‑C8杂环烷基基团或C3‑C8杂芳基基团或R”‑L‑基团，其中L是C1‑C3烷二基基团，且R”是任选地被取代的苯基基团；R2选自氢原子和C1‑C3烷基基团；R5代表氢原子、C1‑C4烷基基团或C3‑C6环烷基基团或其药学上可接受的盐中的任一种。本发明进一步涉及包含式I的化合物的组合物和用于制备所述化合物的方法及其合成中间体。它也涉及用于用作药物的所述化合物，特别是用于治疗和或预防与唐氏综合征相关的认知缺陷和神经炎症；阿尔茨海默氏病；痴呆；Tau蛋白病；帕金森病；CDKL5缺乏障碍；Phelan‑McDermid综合征，孤独症，1型和2型糖尿病；异常的叶酸和甲硫氨酸代谢；骨关节炎和肌腱病；迪谢内肌营养不良；癌症和白血病；神经炎症，贫血，由单细胞寄生虫造成的感染，病毒感染，以及用于调节体温。

主权项：1.式I的化合物 其中：A选自＝CH-、-N＝和-NR3-，B选自-O-、＝CH-、＝N-、-NH-、-S-和-NR4-，A和B中的至少一个是＝CH-或-S-，A和B不可以都代表＝CH-，R2选自氢原子和C1-C3烷基基团，或者当它所连接的氮原子是-N＝时不存在，R3和R4独立地选自C1-C3烷基基团，R5代表氢原子、C1-C4烷基基团或C3-C6环烷基基团，且当A代表＝CH-且B代表＝N-或-NH-时，则R2分别代表氢原子，或者不存在，且其中R1代表：i.被选自羟基基团、卤素和C1-C3烷氧基基团的基团取代的C4-C6烷基基团，ii.C3-C8环烷基基团，其任选地被选自羟基基团和C1-C3烷氧基基团的基团取代，iii.桥连的C6-C10环烷基基团，其任选地被选自C1-C4烷基基团、C1-C4烷氧基基团、卤素原子和羟基基团的基团取代，iv.稠合的苯基基团，其选自与C5-C6环烷基稠合的苯基基团，所述C5-C6环烷基任选地被羟基基团取代，v.被C4-C7杂环烷基基团取代的苯基基团，所述C4-C7杂环烷基基团本身任选地被C1-C4烷基基团取代，或vi.R’-L-基团，其中L是单键或C1-C3烷二基基团，其任选地被选自羟基基团和C1-C3烷氧基基团的基团取代，且R’代表：vi.1.C3-C8杂环烷基基团，其任选地被一个或两个选自羟基基团和C1-C4烷基基团的基团取代，或vi.2.C3-C8杂芳基基团，其任选地被C1-C4烷基基团取代，或vii.R”-L-基团，其中L是C1-C3烷二基基团，其任选地被选自-NRbRc基团、C1-C3烷氧基基团和羟基基团的基团取代，且R”是苯基基团，其任选地被氟C1-C4烷基基团取代，Rb和Rc独立地代表C1-C6烷基基团或氢原子，或其药学上可接受的盐中的任一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 珀哈制药公司 作为蛋白激酶、特别是DYRK1A、CLK1和/或CLK4的抑制剂的咪唑啉酮衍生物