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申请/专利权人：赛诺哈勃药业(成都)有限公司;成都倍特药业股份有限公司

摘要：本发明涉及一种新的大环结构的化合物。具体而言，本发明提供了一种具有式I大环结构的化合物，或其药学上可接受的盐、氘代物，以及制备此类化合物的方法。此类化合物对DyRK和或CLK有抑制效果

主权项：通式I所示的化合物： 或其互变异构体、顺反异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物，或其可药用的盐、氘代物，其中：X 1、X 2各自独立地为CH 2、CH、O、NH、或S；当X 1、X 2同时为CH时，X 1与X 2通过双键连接； X 6为CR 6、N、O、或S； R 6为H、卤素、羟基、氨基、-CONH 2、CN、C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、卤代C 1～C 6烷基、羟基取代的C 1～C 6烷基； A环为取代或非取代的五元或六元芳基或杂芳基，其中的杂原子选自N、O、和S；所述A环的取代基选自卤素、羟基、氨基、-CONH 2、CN、C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、卤代C 1～C 6烷基、和羟基取代C 1～C 6烷基； X 7为CR 6或N； X 8为O或NH； R 1为H、C 1～C 6烷基、C 3～C 6环烷基、C 2～C 6杂环烷基、-CH 2 pCOR 7、C 5～C 10芳基、C 2～C 9杂芳基、C 4～C 15稠环烷基、C 4～C 15稠杂环烷基，其中所述的C 1～C 6烷基、C 3～C 6环烷基、C 2～C 6杂环烷基、C 5～C 10芳基、C 2～C 9杂芳基、C 4～C 15稠环烷基、C 4～C 15稠杂环烷基各自独立任选地被选自卤素、-CF 3、C 1～C 6烷基、C 3～C 6环烷基、和C 1～C 6烷氧基的一个或多个所取代； R 7为H、氨基、C 1～C 6烷基、C 3～C 6环烷基、卤代C 1～C 6烷基、卤代C 3～C 6环烷基、C 1～C 6烷氧基、C 2～C 6杂环烷基；其中杂原子选自N、O、和S；p为0、1、2、或3； R 2、R 3、R 4、R 5各自独立地为H、卤素、羟基、氨基、CN、C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、卤代C 1～C 6烷基、羟基取代的C 1～C 6烷基、-CONR 8R 9、或-NR 8COR 10； R 8、R 9各自独立地为氢、C 1～C 3烷基、C 1～C 3烷氧基、或卤代C 1～C 3烷基； R 10为C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、卤代C 1～C 6烷基、或羟基取代C 1～C 6烷基； L为-W 1CR aR b m1W 2-、 -W 1CR aR b m3CR a＝CR aCR aR b n2W 2-、或-W 1CR aR b m4W 3CR aR b n3W 2-； W 1、W 2各自独立地为CR 12R 13、O、S； R 12、R 13各自独立地为H、C 1～C 3烷基、C 1～C 3烷氧基、卤代C 1～C 3烷基、或-CONH 2； R a、R b各自独立地为H、C 1～C 6烷基、C 3～C 6环烷基、C 1～C 6烷氧基、卤代C 1～C 6烷基、卤代C 3～C 6环烷基、或-CONH 2或者R a和R b与其相连的碳原子共同形成三到六元环； R 11为H、卤素、羟基、氨基、CN、C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、卤代C 1～C 6烷基、羟基取代C 1～C 6烷基、或-CONH 2； W 3为O、或S； m1、m2、m3、m4、n1、n2、n3各自独立地为0、1、2、3、或4。

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权利要求：

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