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一种(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法 

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申请/专利权人:江苏阿尔法药业股份有限公司

摘要:本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法,包括以下步骤:1在管式反应器中,以化合物III为原料,在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下,经转氨酶催化转化得到化合物II;2在管式反应器中,将化合物II与盐酸乙醇进行反应,得到化合物I;其合成路线为本发明将生物法与化学法相结合,酶具有优异的立体选择性,可有效提高产品的产率和光学纯度。同时,本发明通过对管式反应器反应温度和反应时间的控制,能够有效提高反应效率,降低反应副产物的产生,整个反应过程所需时间极短,安全性高,成本低。

主权项:1.一种R-3-氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法,其特征在于:包括以下步骤:1在管式反应器中,以化合物III为原料,在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下,经转氨酶催化转化得到化合物II;2在管式反应器中,将化合物II与盐酸乙醇进行反应,得到化合物I;其合成路线如下:

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权利要求:

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