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西他列汀中间体的合成方法 

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申请/专利权人:浙江永太科技股份有限公司

摘要:本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法,包括如下步骤:在保护气氛下,将镁、催化剂和有机溶剂混合后,加入2‑溴‑1‑3‑三氟甲基‑5,6‑二氢‑8H‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡嗪‑7‑基乙酮溶液进行格式反应,制得格式试剂;在保护气氛下,将2,4,5‑三氟苯乙腈溶液与所述格式试剂分别连续输送至混合器混合并连续输送至管式反应器进行加成反应,并在管式反应器的出口连续通入淬灭剂对所述加成反应进行淬灭,得到混合物;所述混合物经过分相得到有机相,再从所述有机相中分离得到西他列汀中间体。本发明的合成方法反应时间短,收率高,同时能够实现较高的自动化,提高安全性,适合大规模工业化生产。

主权项:1.一种西他列汀中间体的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括如下步骤:在保护气氛下,将镁、催化剂和有机溶剂混合后,加入2-溴-1-3-三氟甲基-5,6-二氢-8H-[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7-基乙酮溶液进行格式反应,制得格式试剂;在保护气氛下,将2,4,5-三氟苯乙腈溶液与所述格式试剂分别连续输送至混合器混合并连续输送至管式反应器进行加成反应,并在管式反应器的出口连续通入淬灭剂对所述加成反应进行淬灭,得到混合物;所述混合物经过分相得到有机相,再从所述有机相中分离得到西他列汀中间体;其中,所述格式试剂的结构式如式1所示,所述西他列汀中间体的结构式如式2所示,

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