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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与4R‑cis‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯化合物Ⅲ反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
主权项：1.一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 第一步，将化合物Ⅰ2-环丙基-4-4-氟苯基喹啉-3-甲醛溶于有机溶剂中，加入氯化试剂，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅱ；第二步，将第一步反应所得反应产物化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入化合物Ⅲ（4R-cis-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯，加入催化剂，加热催化反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到目标化合物Ⅳ；所述第一步反应所用溶剂为环己烷、二氧六环、四氢呋喃中的一种，氯化剂为三氯化硼，化合物Ⅰ与氯化试剂用量的摩尔比为1：1.3～1.8或所述第一步反应所用溶剂为二氯甲烷，氯化试剂为六氯化钨，化合物Ⅰ与氯化试剂用量的摩尔比为1：1.0～1.2；所述第二步反应所用溶剂为THF、1,4-二氧六环中的一种或多种的混合溶剂；所述第二步反应所用催化剂为无水二氯化铬，所述化合物Ⅱ的用量与催化剂的摩尔比为1:5～6；所述第二步反应反应物化合物Ⅱ与化合物Ⅲ的用量摩尔比为1:1.2～1.8；所述第一步反应化合物Ⅰ与溶剂用量摩尔比为1：15～17；所述第二步所需反应时间为10～12h；所述第二步反应反应温度为35～40℃。
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