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申请/专利权人：米拉蒂治疗股份有限公司

摘要：本发明涉及用于治疗KRasG12D癌症的组合疗法。具体地，本发明涉及治疗有需要的受试者中的癌症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的SOS1抑制剂与式I的KRASG12D抑制剂的组合，包含治疗有效量的所述抑制剂的药物组合物、包括所述组合物的药盒及其使用方法。

主权项：1.一种治疗有需要的受试者中的癌症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的SOS1抑制剂与式I的KRASG12D抑制剂的组合： 或其药学上可接受的盐：其中：R1是氢、羟基、卤素、C1-C3烷基、C1-C3氰基烷基、C1-C3羟基烷基、HC＝O-、-CO2R5、-CO2NR52或5元至6元杂芳基；Y是键、O或NR5；R2是氢、-NR52、杂环基、C1–C6烷基、-L-杂环基、-L-芳基、-L-杂芳基、-L-环烷基、-L-NR52、-L-NHC＝NHNH2、-L-CONR52、-L-C1-C6卤代烷基、-L-OR5、-L-CH2OR5CH2nOR5、-L-NR5CO-芳基、-L-COOH或-LC＝OOC1-C6烷基，其中所述杂环基和所述-L-NR5CO-芳基的芳基部分和所述-L-杂环基的杂环基部分和所述-L-环烷基的环烷基部分可以任选地被一个或多个R6取代，并且其中所述-L-芳基和所述-L-杂芳基的芳基或杂芳基可以任选地被一个或多个R7取代；每个L独立地是任选地被羟基、C1-C4羟基烷基或杂芳基取代的C1-C4亚烷基；R3是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基任选地被一个或多个R8取代；R4是氢、卤素或C1-C3烷基；每个R5独立地是氢或C1-C3烷基；每个R6独立地是卤素、羟基、C1-C3羟基烷基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、氰基、-Q-苯基、-Q-苯基SO2F、-NHCO苯基、-NHCO苯基SO2F、C1-C3烷基取代的吡唑基、芳C1-C3烷基-、叔丁基二甲基甲硅烷基氧基CH2-、-NR52、C1-C3烷氧基C1-C3烷基-、C1-C3烷基C＝O、氧代、C1-C3卤代烷基C＝O-、-SO2F、C1-C3烷氧基C1-C3烷氧基、-CH2OCONR52、-CH2NHCOOC1-C6烷基、-CH2NHCONR52、-CH2NHCOC1-C6烷基、-CH2吡唑基、-CH2NHSO2C1-C6烷基、-CH2OCO杂环基、-OCONR52、-OCONHC1-C3烷基OC1-C3烷基、-OCONHC1-C3烷基OC1-C3烷基苯基C1-C3烷基NCH32、-OCONHC1-C3烷基OC1-C3烷基苯基或-OCO杂环基、-CH2杂环基，其中所述-NHCO苯基或-OCONHC1-C3烷基OC1-C3烷基苯基的苯基任选地被-COH或OH取代并且其中所述-CH2杂环基的杂环基任选地被氧代取代；Q是键或O；每个R7独立地是卤素、羟基、HC＝O-、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4羟基烷基或-NR52；且每个R8独立地是卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、-S-C1-C3烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4羟基炔基、C1-C3氰基烷基、三唑基、C1-C3卤代烷基、-O-C1-C3卤代烷基、-S-C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、羟基C1-C3烷基、-CH2C＝ONR52、-C3-C4炔基NR52、-NR52、氘代C2-C4炔基、C1-C3烷氧基卤代C1-C3烷基-或C3-C6环烷基，其中所述C3-C6环烷基任选地被卤素或C1-C3烷基取代。

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