买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：赛诺菲

摘要：本发明涉及一种治疗组合，该治疗组合包含至少一种KRASG12C抑制剂和至少一种选自由以下组成的组的特定TEAD抑制剂：具有式III的分子、具有式IV的吲哚化合物、具有式V的茚满化合物及其药学上可接受的盐；并且涉及该治疗组合在治疗KRASG12C介导的癌症，特别是肺癌、胰腺癌或结直肠癌中的用途。本发明还涉及一种包含此治疗组合的药物组合物以及一种试剂盒。

主权项：1.一种治疗组合，其包含至少一种KRASG12C抑制剂和至少一种TEAD抑制剂，其中该至少一种TEAD抑制剂选自由以下组成的组：-具有式III的化合物或其药学上可接受的盐 其中X1是卤素原子、特别是氯原子；X2是C1-C4烷基、特别是甲基；-具有式IV的化合物或其药学上可接受的盐 其中q是选自0和1的整数；G1选自：-单键，和-C1-C4亚烷基、特别是亚甲基，G2选自：-未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基，-被一个或多个氟原子取代的C1-C3烷氧基，-未取代的或被一个或多个G3基团取代的苯基，-未取代的或被一个或多个G5基团取代的C4-C8环烷基，-未取代的或被一个或多个G6基团取代的含有1或2个选自氧原子和氮原子的杂原子的C4-C8杂环基，以及-NG9G10基团，G3选自：-未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基、特别是甲基，-环丙基，-卤素原子，-未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C3烷氧基，-五氟硫烷基，-腈基，-C1-C3三烷基甲硅烷基，-C1-C3烷基磺酰基，以及-未取代的或被三氟甲基取代的苯基，G4选自氢原子和C1-C4烷基，G5选自氟原子和三氟甲基，G6选自：-未取代的或被一个或多个氟原子或一个或多个CF3基团取代的苯基，-被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基，以及-氟原子，G7选自：-氢原子，-腈基，-未取代的或被C1-C3烷氧基特别是甲氧基或羟基取代的C1-C4烷基，特别是甲基，-COOC1-C4烷基，以及-CONH2基团，G8选自氢原子和未取代的或被二C1-C4烷基氨基取代的C1-C4烷基，G9和G10相同或不同，并且选自未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C3烷基，G11选自氢原子、氟原子和氯原子；-具有式V的化合物或其药学上可接受的盐 其中：F1选自：-氧原子，和-基团-NH-或基团-NF8-；其中F8是C1-C4烷基、特别是甲基；F2选自：-未取代的或被一个或多个F4基团取代的苯基；-未取代的或被一个或多个F5基团取代的苄基；-C4-C8环烷基、特别是环己基或环戊基、并且更特别是环己基，所述C4-C8环烷基是未取代的或被一个或多个F5基团取代；-含有在4与9个之间的碳原子和1或2个选自氧原子和氮原子的杂原子的杂芳基、特别是吡啶基，所述杂芳基是未取代的或被一个或多个F5基团取代；-C1-C6烷基、特别是C1-C4烷基，所述C1-C6烷基被一个或多个氟原子取代；F3选自：-氢原子，和-C1-C4烷基、特别是甲基；F4选自：-卤素原子、特别是氟原子或氯原子；-未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基、特别是甲基或三氟甲基；-未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷氧基、特别是甲氧基或三氟甲氧基；-CO-OC1-C4烷基、特别是CO-O-甲基；-C3-C6环烷基、特别是环丙基；-C1-C4烷硫基、特别是甲硫基；以及-五氟硫烷基；F5选自：-卤素原子、特别是氟原子；以及-未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基、特别是三氟甲基；F6选自氢原子和卤素原子、特别是氟原子；F7独立地选自：-卤素原子、特别是氟原子；-C1-C4烷基、特别是甲基；-羟基；-C1-C4烷氧基、特别是甲氧基；s是0、1或2；及其混合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 赛诺菲 KRAS G12C抑制剂和TEAD抑制剂的治疗组合