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申请/专利权人：北京望实智慧科技有限公司

摘要：公开了一类式X所示的SOS1抑制剂，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。还公开了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在预防和治疗相关癌症，例如肺癌、结肠癌和胰腺癌等中的作用。

主权项：式X化合物，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物： 其中：环A表示苯基或5-6元杂芳基；环B选自 R 1、R 2、R 3和R 4独立地选自H、D、卤素、-CN、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、-OR、-NRR’、-COR、-COOR、-CONRR’、-SO 0-2R、-SONRR’、-PORR’或-N＝SORR’； 或者，R 1和R 2以及它们连接的原子一起形成C 3-7环烷基、4-8元杂环基、C 6-10芳基或5-10元杂芳基； 其中R 1、R 2、R 3和R 4，以及它们连接形成的环基任选地被1、2、3、4或5个R#取代，其中R#选自卤素、-CN、-NRR’、-OR、-COR、-COOR、-CONRR’、-OCOR’、-NRCOR’、-OCONRR’、-NRCONRR’、-SO 1-2R、-SONRR’、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-7环烷基、4-8元杂环基、C 6-10芳基或5-10元杂芳基；或者同一碳原子上的两个相邻R#一起形成C＝O或C＝S； R 5选自H、D、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基或C 2-6炔基，其可任选地被OH、-NH 2或-CN取代； R 6选自H、D、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、4-7元杂环基或C 3-10环烷基，其可任选地被D、OH、-NH 2或-CN取代； Z 1为N、NR Z1a、CR Z1b或CR Z1bR Z1c； Z 2为NR Z2a或CR Z2bR Z2c； Z 3为N、NR Z3a、CR Z3b或CR Z3bR Z3c； R Z1a、R Z2a和R Z3a独立地选自化学键、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、4-7元杂环基、C 3-10环烷基、5-10元杂芳基或C 6-10芳基，其可任选地被1、2、3、4或5个R*取代； R*选自卤素、-C 0-4亚烷基-OR、-C 0-4亚烷基-NRR’、-C 0-4亚烷基-CN、-COR、-CNHOR、-COOR、-CONRR’、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、5-6元杂芳基或C 6-10芳基；或者相同或不同碳原子上的两个R*以及它们连接的原子一起形成C＝O、C＝S、C 5-6环烷基或5-6元杂环基，其任选地被1、2或3个Rx取代；或者两个R*连接形成C 1-4亚烷基； Rx选自C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、-C 0-6亚烷基-OR、-C 0-6亚烷基-NRR’、-COR、-CNHOR、-COOR、-CONRR’、C 3-6环烷基或4-6元杂环基； R Z1b为-L Z1b-R X1b； R Z2b为-L Z2b-R X2b； 其中，L Z1b、L Z2b独立地选自化学键、-O-、-S-、-N-、-CO-、-COO-、-OCO-、-CONH-、-NHCO-、-SO 2-、-C 1-6亚烷基-、-C 2-6亚烯基-或-C 2-6亚炔基-； R X1b、R X2b独立地选自H、D、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、4-7元杂环基、C 3-7环烷基、5-10元杂芳基或C 6-10芳基；所述基团可任选地被卤素、-OH、-NH 2、-CN、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、-CONH 2、-CONH-C 1-6烷基、-CON-C 1-6烷基 2、-COOH、-COO-C 1-6烷基取代； R Z3b选自H、D、卤素、-NR aR b、-OR a、-CN、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、-L-C 3-6环烷基、-L-4-6元杂环基、-L-苯基或-L-5-9元杂芳基，其任选地被1、2或3个R s取代； L为化学键、O、S或NH；R a和R b独立地选自H、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、-C 1-6亚烷基-OH、-C 1-6亚烷基-OC 1-6烷基、-C 1-6亚烷基-OC 1-6卤代烷基、-C 1-6亚烷基-NH 2、-C 1-6亚烷基-NHC 1-6烷基、-C 1-6亚烷基-NC 1-6烷基 2、-C 1-6亚烷基-NHC 1-6卤代烷基或-C 1-6亚烷基-NC 1-6卤代烷基 2，其任选地被D取代，直至完全氘代； R s选自CN、OR、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、SOR或SO 2R，或者同一碳原子上的两个相邻R s一起形成C＝O或C＝S，其任选地被D取代，直至完全氘代； R Z1c选自H或化学键； R Z2c选自H或化学键； R Z3c选自H或化学键； 或者R Z1a和R Z2c、R Z1a和R Z2a、R Z2a和R Z1c、R Z1c和R Z2c、R Z2a和R Z3a、R Z2a和R Z3c、R Z2c和R Z3a、R Z2c和R Z3c可以结合形成双键； 或者R Z1b和R Z1c与它们连接的碳原子形成C＝O或C＝S； 或者R Z2b和R Z2c与它们连接的碳原子形成C＝O或C＝S； R和R’独立地选自H、C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-7环烷基、3-8元杂环基、C 6-10芳基或5-10元杂芳基，或者R、R’与它们连接的氮原子形成4-8元杂环基； 其中R 1、R 2、R 3、R 5、R 6、R Z1a和R Z3b中的各基团可任选地被D取代，直至完全氘代。

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