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作为诊断剂和放射性核素治疗剂的前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂 

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申请/专利权人:五一一制药股份有限公司

摘要:本公开涉及根据式I的化合物。这些化合物对PSMA结合位点表现出极为良好的结合亲和力。它们包含放射性同位素或可以用放射性金属例如[68Ga]或[177Lu]标记的螯合部分。本公开还涉及包含药物可接受的载体和式I的化合物或其络合物或其药学上特定的盐的药物组合物。

主权项:1.具有下式之一的化合物:式II-B: 式II-C: 式II-D: 或式III-A: 或其药学上可接受的盐,其中q是1或2;R37a是苯基;W是R2是氢;X2为O,A2为价键,且B2为H;或X2为-NH-,A2为-CH2CONH-,且B2为Z为:a具有下式结构的基团: 其中R*为放射性卤素;b具有下式结构的螯合部分: 其中B1是H、c为1至4的整数;其中当B1是时,然后-A1-X1-是–NH-CH22-O-CH22-O-NH-;当B1是时,然后-A1-X1-是–NH-CO-CH2-NH-;当B1是H时,然后X1是O且A1是键,或者A1和X1一起形成键;以及D选自由如下基团组成的组:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 五一一制药股份有限公司 作为诊断剂和放射性核素治疗剂的前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂

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