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作为泛素特异性蛋白酶抑制剂的羧酰胺 

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申请/专利权人:瓦洛早期发现股份有限公司

摘要:本公开涉及至少一种选自USP28和USP25的途径的调节剂如抑制剂,包含所述抑制剂的药物组合物,以及使用所述抑制剂的方法。所述至少一种选自USP28和USP25的途径的调节剂如抑制剂可用于治疗癌症以及其他病痛。

主权项:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的形式,其中Y选自CR3和N;R'选自H和CH3;R1选自任选地被一个或多个选自R5的取代基取代的含有一个或多个选自N、O和S的环杂原子并且其余环原子是C的6-11元杂芳基;每个R5,如果存在,独立地选自-NH2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤素;R2选自N连接的含有碳和取自氧、氮或硫的杂原子并且其中全部的环碳或杂原子并不共用离域π电子的单环或多环4-12元杂环基和C连接的含有碳和取自氧、氮或硫的杂原子并且其中全部的环碳或杂原子并不共用离域π电子的单环或多环4-12元杂环基,其中所述杂环基任选地被一个或多个R5取代,并且此外其中任何含氢的R2基团可具有一个或多个被氘置换的氢;每个R5,如果存在,独立地选自-OH、-NH2、NHCOCH3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素,其中-NH2、-NHCOCH3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基中的每一者任选地被一个或多个独立地选自C1-C6烷氧基、-NH2和-OH的取代基取代,并且其中任何含氢的R5基团可具有一个或多个被氘置换的氢;每个R3独立地选自H、氘和卤素;R4选自H、氘、C1-C6烷基和卤素;n是0、1或2。

全文数据:

权利要求:

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