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申请/专利权人：天津泰普药品科技发展有限公司
申请日：2024-06-05
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN118290435A
主分类号：C07D493/04
分类号：C07D493/04
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开
摘要：本发明公开了一种光学纯度的光甘草定的合成方法，以2,2‑二甲基‑2H‑色烯‑5‑醇和廉价的左旋环氧氯丙烷为原料经过取代和环化得到苯并二氢吡喃结构，随后依次经过磺酰化、芳基取代以及脱除保护基制得光甘草定。本发明通过使用廉价的左旋环氧氯丙烷引入手性中心经过五步反应得到具有光学纯度的光甘草定，路线简短，原料易得，成本低，反应条件温和，适合工业化生产。
主权项：1.一种光学纯度的光甘草定的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以2,2-二甲基-2H-色烯-5-醇和左旋环氧氯丙烷为原料，在碱性条件下反应得到下式化合物I;（2）化合物I在酸性加热条件下进行环化反应，得到下式化合物II;（3）在低温条件下，向化合物II的有机溶液中加入吡啶-2-磺酰氟和双三甲基硅基氨基钠，搅拌条件下反应得到磺酰化物III；（4）在低温条件下，向化合物III的有机溶液中加入金属催化剂和芳基格氏试剂，搅拌条件下反应得到偶联化合物IV，其中R为保护基；（5）化合物IV在酸性条件或碱性条件下脱除保护基得到光学纯度的光甘草定。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 天津泰普药品科技发展有限公司 一种光学纯度的光甘草定的合成方法
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