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申请/专利权人：山东百诺医药股份有限公司;山东朗诺制药有限公司
申请日：2024-06-06
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN118290429A
主分类号：C07D487/04
分类号：C07D487/04;A61P15/12
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开
摘要：本发明中公开了一种非唑奈坦中间体及非唑奈坦的制备方法，发明人通过保护基对初始原料的胺基进行保护，减少了副产物的生成，制备的非唑奈坦中间体和非唑奈坦的收率高，降低了物料成本。发明人采用含有烷基醇的溶剂进行胺基保护基的脱除，反应条件温和、易操作，避免使用酸、碱等试剂脱除保护导致消旋体杂质产生。获得的非唑奈坦中间体和非唑奈坦产物无需进行手性拆分，通过析晶纯化精制即可得到高手性纯度的产品，纯化精制操作简单，简化了整体制备工艺，适宜进行产业化放大生产。
主权项：1.一种非唑奈坦中间体的制备方法，其特征在于，至少包括以下步骤：1化合物Ⅷ与化合物Ⅶ发生取代反应生成化合物Ⅵ，通过取代反应在化合物Ⅷ上引入胺基保护基；2化合物Ⅵ发生酰胺烷基化反应生成化合物Ⅴ；3化合物Ⅴ与化合物Ⅳ发生环化反应，所得产物在脱保护基溶剂中脱除胺基保护基得化合物Ⅲ，所述脱保护基溶剂中含有烷基醇；其中，化合物Ⅶ中的Ar为芳香基或其衍生物，Ar1为芳香基或其衍生物，R为H、脂肪基、芳香基或芳香基衍生物中的一种，X为离去基团；化合物Ⅴ中R1为甲基或乙基， 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东百诺医药股份有限公司 山东朗诺制药有限公司 非唑奈坦中间体及非唑奈坦的制备方法
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