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申请/专利权人:上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司
摘要:本发明提供了一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法,包括以下步骤:化合物Ⅲ与化合物IV在催化剂的作用下进行Suzuki偶联反应生成化合物Ⅱ,在一定溶剂中,化合物Ⅱ经L‑‑‑二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分得到化合物I,其中化合物I未见文献报道,且通过拆分和结晶后制得化合物I的化学纯度和手性纯度较高,纯度为99.8%,ee值为99.9%。化合物I经碱游离,磷酸成盐得到磷酸芦可替尼,其纯度为99.9%,ee值为99.9%,适合工业化生产。
主权项:1.一种化合物I的制备方法,包括以下步骤,用L---二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分混旋的化合物II得到化合物I,反应如下:
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