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申请/专利权人：突触活化疗法股份有限公司

摘要：本公开提供了可用于抑制PARP1，和或治疗与PARP1相关的疾病、病症或疾患，和或治疗癌症的化合物、组合物和方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： 是单键或双键；当化合价允许时，X是-CR1＝、-CR1R2-或-NRa-；当X是-CR1＝时，则i-iii中的一者适用：iR5不存在；R1和R4连同其所连接的碳原子一起形成稠合至所描绘的内酰胺环的其中环A是具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元部分不饱和单环碳环基或5元单环杂芳基；iiR5不存在；R4和LD1-R8连同其所连接的碳原子一起形成选自以下的任选取代的环：具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至7元部分不饱和碳环基或5至7元部分不饱和单环杂环基；或者iiiR5不存在；D1是S或NR，并且D2不存在；当X是-CR1R2-或-NRa-时：R1和R2各自独立地是氢、卤素、-CN、-OR、-SR、-NR2、-NO2、-COR’、-COOR、-CONR2、-OCOR’、-OCONR2、-OCOOR、-OSO2R’、-OSO2NR2、-NRCOR’、-NRSO2R’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR2、-SO3R’、-NHOR、-CONROR、-NRCOOR、-NRCONR2、-NRSONR2、-NRSOR’、-NRSO2NR2、-SONR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至8元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至8元饱和或部分不饱和双环杂环基；或者R1和R2连同其所连接的碳原子一起形成选自以下的任选取代的环：3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基；或者R2和R4连同其所连接的碳原子一起形成稠合至所描绘的内酰胺环的其中环A'是具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基或3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基；Ra是氢或-LR3-R3；LR3是共价键或任选取代的二价C1-6脂族基；R3是氢或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、苯基、8至10元双环芳基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；R4和R5各自独立地是氢、卤素、-CN、-OR、-SR、-NR2、-NO2、-COR’、-COOR、-CONR2、-OCOR’、-OCONR2、-OCOOR、-OSO2R’、-OSO2NR2、-NRCOR’、-NRSO2R’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR2、-SO3R’、-NHOR、-CONROR、-NRCOOR、-NRCONR2、-NRSONR2、-NRSOR’、-NRSO2NR2、-SONR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至8元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至8元饱和或部分不饱和双环杂环基；或者R4和R5连同其所连接的碳原子*C一起形成*C＝O、*C＝S、*C＝NRL或选自以下的任选取代的环：3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基；或者R5不存在；R4和LD1-R8连同其所连接的碳一起形成选自以下的任选取代的环：苯基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基；RL是氢、-CN、-ORL1或任选取代的C1-6烷基；RL1是氢、C1-6烷基或C1-6卤烷基；各L独立地是共价键或任选取代的二价C1-6脂族基；各RA1独立地是卤素、-CN、-OR、-SR、-NR2、-N+R3、-NO2、-COR’、-COOR、-CONR2、-OCOR’、-OCONR2、-OCOOR、-OSO2R’、-OSO2NR2、-NRCOR’、-NRSO2R’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR2、-SO3R’、-NHOR、-CONROR、-NRCOOR、-NRCONR2、-C＝NRmR’、-C＝NRmNR2、-NRC＝NRmNR2、-NRC＝NRmR’、-NRSONR2、-NRSOR’、-NRSO＝NRmR’、-NRSO2NR2、-SONR2、-OSO＝RmR’、-SO＝NRmR’、-POR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、苯基、8至10元双环芳基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；R6和R7各自独立地是氢、卤素或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至8元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至8元饱和或部分不饱和双环杂环基；或者R6和R7连同其所连接的碳一起形成选自以下的任选取代的环：3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基；D1是C-LD1-R8、N、NR或S；D2是不存在、C-LD2-R9或N，其中当D1是S或NR时，D2不存在；D3是CR10或N；LD1是共价键或任选取代的二价C1-6脂族基；LD2是共价键或任选取代的二价C1-6脂族基；R8是氢、卤素、-CN、-OR、-SR、-NR2、-N+R3、-NO2、-COR’、-COOR、-CONR2、-OCOR’、-OCONR2、-OCOOR、-OSO2R’、-OSO2NR2、-NRCOR’、-NRSO2R’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR2、-SO3R’、-NHOR、-CONROR、-NRCOOR、-NRCONR2、-C＝NRmR’、-C＝NRmNR2、-NRC＝NRmNR2、-NRC＝NRmR’、-NRSONR2、-NRSOR’、-NRSO＝NRmR’、-NRSO2NR2、-SONR2、-OSO＝RmR’、-SO＝NRmR’、-POR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、苯基、8至10元双环芳基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；R9和R10各自独立地是氢、卤素、-CN、-OR、-SR、-NR2、-NO2、-COR’、-COOR、-CONR2、-OCOR’、-OCONR2、-OCOOR、-OSO2R’、-OSO2NR2、-NRCOR’、-NRSO2R’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR2、-SO3R’、-NHOR、-CONROR、-NRCOOR、-NRCONR2、-NRSONR2、-NRSOR’、-NRSO2NR2、-SONR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至8元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至8元饱和或部分不饱和双环杂环基；环B是具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环亚杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环亚杂环基或者具有1-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的9至16元饱和或部分不饱和多环亚杂环基；环C是苯基、8至10元双环芳基、10至14元多环芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基、具有1-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的10至16元多环杂芳基或者具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基；各RB独立地是-LRB-R11；各LRB独立地是共价键或任选取代的二价C1-6脂族基；各RC独立地是-LRC-R12；各LRC独立地是共价键或任选取代的二价C1-6脂族基；R11和R12各自独立地是卤素、＝O、-CN、-OR、-SR、-NR2、-N+R3、-NO2、-COR’、-COOR、-CONR2、-OCOR’、-OCONR2、-OCOOR、-OSO2R’、-OSO2NR2、-NRCOR’、-NRSO2R’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR2、-SO3R’、-NHOR、-CONROR、-NRCOOR、-NRCONR2、-C＝NRmR’、-C＝NRmNR2、-NRC＝NRmNR2、-NRC＝NRmR’、-NRSONR2、-NRSOR’、-NRSO＝NRmR’、-NRSO2NR2、-SONR2、-OSO＝RmR’、-SO＝NRmR’、-POR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、苯基、8至10元双环芳基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；或者RB和RC连同其介入原子一起形成与环B和环C中的一者或两者稠合的环D，其中环D是选自以下的任选取代的环：3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至8元饱和或部分不饱和双环碳环基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至8元饱和或部分不饱和双环杂环基、苯基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基；各R独立地是氢或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、苯基、8至10元双环芳基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；或者两个R当连接到同一氮原子时一起形成具有0-2个独立地选自氮、氧和硫的额外杂原子的任选取代的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基；各R’独立地是选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、6至10元饱和或部分不饱和双环碳环基、苯基、8至10元双环芳基、具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的6至10元饱和或部分不饱和双环杂环基、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基；或者两个R’当连接到同一氮原子时一起形成具有0-2个独立地选自氮、氧和硫的额外杂原子的任选取代的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基；各Rm独立地是–OH、-CN或R；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；并且p是0、1、2、3、4或5。

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